3. Antagonister af calciumioner

3. Antagonister af calciumioner

Calciumionantagonister.

Stoffer der hæmmer passagen af ​​Ca2 + gennem calcium kaldes calciumionantagonister. De vigtigste (typiske) repræsentanter for denne gruppe er verapamil, nifedipin (fenigidin), diltiazem, som er opdelt i tre undergrupper:

1) phenylalkylamin (verapamil, gallopamil);

2) dehydropyridiner (nifedipin, nitrendipin, amlodipin, nicardipin);

3) benzothiazepiner (diltiazem).

Cinnarizin, flunarizin er også omtalt som calciumionantagonister, men på grund af ikke-selektivitet af virkningen klassificeres de ikke som typiske lægemidler i denne gruppe. Hovedanvendelsen af ​​calciumionantagonister er som kardiovaskulære midler.

Ved at forårsage udvidelse af blodkar og reducere perifer vaskulær resistens reducerer de blodtrykket, forbedrer koronar blodgennemstrømning og har en antianginal virkning. Lægemidler, der påvirker hjertets excitabilitet og ledningsevne, anvendes som antiarytmiske lægemidler.

Følgende klasser af calciumkanalblokkere kendetegnes:

1) verapamil, isoptin, caveril, finoptin - klasse I;

2) Corinfar, nifedipin og andre - Klasse II;

3) kardil, diltiazem osv. - klasse III;

4) calciumkanal locators med en virkning på hjerneskibe (cinnarizin, flunarizin) - klasse IV;

5) prenylamin-klasse V;

6) pozikor - VI klasse.

Verapamil (Verapamil).

Det har antianginal, antiarytmisk og hypotensiv virkning.

Anvendelse: angina pectoris, arteriel hypertension, forebyggelse af hjertearytmi.

Dosering: Foreskrevet inde med angina 120 mg 3 gange dagligt, med hypertension 120 mg 2 gange dagligt, stigende til 160 mg 2 gange om dagen, for at forebygge hjerterytmeforstyrrelser 40-120 mg 3 gange om dagen.

Bivirkninger: bradykardi, hypotension, AV-blokade, kvalme, opkastning, hovedpine, svimmelhed.

Kontraindikationer: alvorlig bradykardi, AV-II-III graden blokade, akut hjerteinsufficiens, kronisk II-III grads insufficiens, hypotension.

Produktform: tabletter på 40 og 80 mg № 50.

Cardia (Cardil).

Det aktive stof er diltiazem.

Anvendelse: angina, arteriel hypertension.

Anvendelsesmåde: tabletter 30 mg 3-4 gange om dagen, 60 mg - 1/2-2 tabletter 3-4 gange dagligt (normalt 1 tablet 3 gange dagligt), 120 mg forlænget virkning 1 eller 1 / 2 tabletter 1-2 gange om dagen. Dosis af cardila udvælges strengt individuelt.

Bivirkninger: hovedpine, træthed, kvalme, irritation af maveslimhinden, hududslæt.

Kontraindikationer: akut stadium af myokardieinfarkt, hjertestop, forstyrrelser i atrioventrikulær ledning.

Produktform: tabletter på 30 og 60 mg nummer 100. Tabletter med langvarig virkning på 120 mg nummer 100.

Cinnarizinum (Cinnarizinum).

Synonym: Stygeron. Lægemidlet forbedrer selektivt cerebral kredsløb, afslapper blodkarens glatte muskler, er en calciumantagonist.

Anvendelse: Iskæmiske lidelser i cerebral kredsløb forbundet med hypertension og cerebral atherosclerose, migræne, menopausale vaskulære lidelser, lidelser i perifer kredsløb.

Anvendelsesmåde: tage oralt med 0,025-0,05 g 2-3 gange om dagen som vasodilator og antispasmodisk.

Produktform: tabletter på 0,025 g № 50.

Posicor (Posicor).

Indeholder 50 eller 100 mg mibefradilhydrochlorid nummer 14, 28 eller 98. Tag 50 mg først en gang dagligt, kan stige til 100 mg dagligt. Anvendes som en selektiv calciumkanalbloker.

Calciumantagonister.

Calciumioner spiller en vigtig rolle i reguleringen af ​​organismens vitale aktivitet. Penetrerer ind i cellerne, aktiverer de intracellulære bioenergetiske processer, som sikrer implementeringen af ​​cellernes fysiologiske funktioner. Transmembran transport af calciumioner sker via specielle calciumkanaler. I kroppen reguleres strømmen af ​​calcium gennem membranen af ​​en række endogene faktorer.

I slutningen af ​​1960'erne blev ejendommen hos nogle farmakologiske stoffer til at inhibere passage af calciumioner gennem langsomme calciumkanaler opdaget. For tiden kendte forbindelser, der har en lignende virkning. De er forenet under gruppenavnet "calciumionantagonister".

I de senere år har lægemidler fra denne gruppe været anvendt inden for forskellige fagområder.

Klassificering af calciumionantagonister ved kemisk oprindelse.

Digipiridin: nifedipin, amlodipin.

En bred vifte af deres handlinger forklares af de forskellige fysiologiske processer reguleret af calciumioner. Ved patologiske tilstande (iskæmi, hypoxi), calciumioner, især når deres koncentration er høj, kan det øge den cellulære metabolisme, øge vævsoxygenbehovet og forårsage forskellige destruktive processer. Under disse betingelser kan calciumionantagonister have en patogenetisk farmakoterapeutisk virkning. Calciumionantagonister er hovedbrug som kardiovaskulære midler.

Calciumantagonisten af ​​dihydropyridin-gruppen fenigidin (nifedipin, corinfar) hæmmer transporten af ​​calciumioner gennem de langsomme calciumkanaler i cellemembranen ind i cardiomyocytterne og glatmuskelcellerne i de koronære og perifere beholdere. Reduktion af myokardial kontraktilitet og hjertefunktion reducerer direkte myokardisk iltforbrug og indirekte reducerer myokardisk iltbehov ved at reducere perifer vaskulær resistens og tilhørende optimering af hjertefunktionen. Phenigidin udvider krampaktiske koronararterier, forbedrer poststenotisk koronarcirkulation i aterosklerotiske obstruktioner.

Farmakokinetik. Virkningen af ​​lægemidlet udvikler sig hurtigt. Med sublingual administration begynder effekten af ​​fenigidin at forekomme efter 5-15 minutter, og når den tages oralt efter 10-30 minutter. Den maksimale effekt udvikler sig inden for 30-90 minutter efter indtagelse og vedvarer i 4-6 timer. Når det indgives oralt, absorberes 90-100% fenigidin i fordøjelseskanalen. Den absolutte biotilgængelighed er 40-60%. 95% af fenigidina binder til plasmaproteiner. Lægemidlet udsættes for aktiv metabolisme. Hos mennesker er der tre aktive metabolitter af fenigidin, som hovedsageligt udskilles i urinen, kun en lille mængde uændret lægemiddel udskilles i fæces.

Indikationer. Koronararteriesygdomme - stabilt anstrengende angina og hvile angina, herunder Prinzmetals angina, hypertensive kriser, Raynauds syndrom.

Bivirkninger I begyndelsen af ​​behandlingen er hovedpine, rødme, refleks takykardi, hypotension, hævelse af benene, svimmelhed, træthed mulig; i sjældne tilfælde kvalme, følelse af fylde i maven, diarré, kløe, urticaria, gingival hyperplasi, midlertidig hyperglykæmi, ændringer i blodbilledet.

Kontraindikationer. Kardiogent shock, overfølsomhed overfor lægemidlet, akut periode med myokardieinfarkt, alvorlig stenose af aorta munden, alvorlig hypotension, under graviditet og amning.

Til behandling af kardiovaskulære sygdomme anvendes -blokkere i vid udstrækning. Under påvirkning af de fleste -blokere falder myokardial kontraktilitet såvel som myokardisk iltforbrug.₁i₂Anaprilin adrenerge blokker reducerer styrke og hjertefrekvens, blokerer den positive krono- og inotrope virkning af catecholaminer, reducerer mængden af ​​hjerteudgang.

Farmakokinetik. Anaprilin absorberes hurtigt ved indtagelse og udskilles hurtigt fra kroppen. Peak plasmakoncentrationer observeres 1-1,5 timer efter administration. Narkotika trænger ind i placenta barrieren.

Farmakodynamik. Ved iskæmisk hjertesygdom nedsætter anaprilin hyppigheden af ​​anginaangreb, øger udholdenhed og begrænser behovet for nitroglycerin. Det bruges til resistens over for andre lægemidler i nærværelse af samtidig arytmier samt hypertension. Afbryd brugen af ​​anaprilina til koronar hjertesygdom bør være gradvist. Med en pludselig tilbagetrækning af lægemidlet, forværring af angina syndrom og myokardisk iskæmi, forringelse af træningstolerance, bronchospasme samt ændringer i blodets reologiske egenskaber - en stigning i blodpladeaggregeringskapaciteten er mulig. Langvarig brug af β-adrenerge blokkere hos patienter med koronar hjertesygdom bør kombineres med udnævnelsen af ​​hjerteglycosider.

Bivirkninger. Kvalme, opkastning, diarré, bradykardi, generel svaghed, svimmelhed, bronchospasme, allergiske reaktioner, depression.

Kontraindikationer. Sinus bradykardi, ufuldstændig eller fuldstændig atrioventrikulær blok, alvorlig hjertesvigt, hypotension, bronchial astma og en tendens til bronchospasme, diabetes mellitus med ketoacidose, graviditet, nedsat perifer arteriel cirkulation. Det er uønsket at ordinere anaprilin til spastisk colitis. Det anbefales ikke at ordinere lægemidlet samtidig med neuroleptika og beroligende midler.

I tilfælde af overdosis af anaprilin og vedvarende bradykardi injiceres en opløsning af atropin langsomt i venen, og -adrenomimetika, izdrin, ordineres.

Riboxin (inosin), et purinderivat, anvendes i den komplekse behandling af iskæmisk hjertesygdom og myokardieinfarkt. Lægemidlet kan betragtes som en forløber for ATP. Øger aktiviteten af ​​nogle enzymer i Krebs-cyklen, stimulerer syntesen af ​​nucleotider, har en positiv effekt på metaboliske processer i myokardiet og forbedrer koronarcirkulationen. Påfør Riboxin ved munden før måltider i en daglig dosis på 0,6 til 2,4 g, såvel som i en vene i en strøm eller dryp.

Bivirkninger. Lægemidlet tolereres sædvanligvis godt. Af bivirkningerne, kløe, hudskylning ses nogle gange en stigning i koncentrationen af ​​urinsyre i blodet. Ved langvarig brug kan det forværre gigt.

Kontraindikationer. Øget følsomhed over for lægemidlet, gigt.

Til angina pectoris, hypertension, arytmier, selektiv kardioselektiv _1-adrenobloker-metoprolol.

Når de indtages hurtigt absorberes. Halveringstiden for plasma er 3-5 timer. Udskilles af nyrerne som metabolitter. Påfør indenfor og intravenøst. Bivirkninger, forholdsregler, kontraindikationer er de samme som andre -blokkere.

I den komplekse behandling af angina ordinerer antioxidanter (tocopherolacetat, retinolacetat, nicotinamid, etc.).

Calciumantagonister: liste over stoffer, handling, indikationer

"Silent" sundhedsproblem, som de kalder arteriel hypertension, kræver obligatorisk medicinsk intervention. Verdens bedste sind søger konstant nye og nye lægemidler, som regulerer blodtryk, forbedrer blodcirkulationen og forhindrer sådanne farlige konsekvenser af hypertension som hjerteanfald eller slagtilfælde. Der er mange forskellige grupper af lægemidler, der er tildelt denne opgave.

Calciumantagonister (AK) repræsenterer en af ​​disse grupper, og som har en række positive egenskaber anses for at være en af ​​de bedste muligheder blandt antihypertensive stoffer generelt. De er relativt milde, ikke rig på bivirkninger, som hvis de er et sted, synes de at være svage.

Hvornår får calcium for meget?

Specialister kalder lægemidlerne i denne gruppe (calciumantagonister), som alle kan lide: blokere af "langsomt" calciumkanaler (BPC), blokere af calciumionindtagelse, calciumagonistantagonister. Men hvad har calcium at gøre med det, hvorfor skal det ikke være tilladt i cellen, hvis det kontraherer muskler, herunder hjertet, hvor disse kanaler er placeret, hvorfor er der så meget opmærksomhed på dem og generelt - hvad er essensen af ​​virkningsmekanismen for disse lægemidler?

Fysiologisk aktivitet er kun karakteristisk for ioniseret calcium (Ca ++), det vil sige ikke forbundet med proteiner. Muskelceller, der bruger det til deres funktion (sammentrækning), er meget nødvendige for Ca-ioner, derfor er jo mere af dette element i celler og væv, desto større er sammentrækningskraften. Men er det altid nyttigt? Overdreven ophobning af calciumioner fører til overdreven spænding af muskelfibre og overbelastning, så det skal være i en konstant mængde i cellen, ellers vil processer afhængig af dette element blive forstyrret, miste deres periodicitet og rytme.

calciumion overbelastningskardiomyocytter

Hver celle selv opretholder koncentrationen af ​​calcium (natrium, kalium) på det ønskede niveau gennem kanaler placeret i phospholipidmembranen, der adskiller cytoplasma fra det ekstracellulære rum. Opgaven af ​​hver kanal er at styre passagen i en retning (enten inde i cellen eller ud) og fordelingen af ​​bestemte ioner (i dette tilfælde kalcium) i selve cellen eller udenfor den. Hvad angår calcium, bør det bemærkes, at det er meget højt ønske om at komme ind i cellen fra det ekstracellulære rum på nogen måde. Som følge heraf skal nogle QC'er blokeres, så de ikke lader overskydende calciumioner forsøge at komme ind i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mod overdreven spænding (AK virkningsmekanisme).

Til normal funktion af calciumkanaler er der i tillæg til Ca ++ nødvendigt catecholaminer (adrenalin og norepinephrin), som aktiverer CC, men derfor den fælles anvendelse af calciumionantagonister og β-blokkere (med undtagelse af nifedipingruppers narkotika), da overdreven undertrykkelse af kanalfunktionen er mulig. Blodkarene påvirkes ikke meget af dette, men myokardiet, der har en dobbelt effekt, kan reagere med udviklingen af ​​en atrioventrikulær blok.

Der findes flere typer calciumkanaler, men virkningsmekanismen for calciumionantagonister er kun rettet mod langsomme QC'er (L-type), som indeholder forskellige glatte muskelvæv:

• Sinoatriale stier;
• Atrioventrikulære stier
• Purkinje fibre;
• Hjertemuskel myofibriller;
• Glatte muskler i blodkar
• Skeletmuskler.

Selvfølgelig finder komplekse biokemiske processer sted, hvor beskrivelsen ikke er vores opgave. Vi skal kun bemærke det:

Hjertemuskelens automatisme understøttes af calcium, som i hjertet af hjertets muskelfibre udløser mekanismen for dets reduktion, og derfor vil en ændring i niveauet af calciumioner uundgåeligt medføre forstyrrelse i hjertets funktion.

Calciumantagonistiske evner

Calciumkanalantagonister er repræsenteret af forskellige kemiske forbindelser, der ud over at sænke blodtrykket har en række andre muligheder:

1. De er i stand til at regulere rytmen af ​​hjertesammentrækninger, derfor bruges de ofte som antiarytmiske lægemidler.
2. Det bemærkes, at lægemidlene i denne farmaceutiske gruppe har en positiv virkning på cerebral blodstrømmen under den atherosklerotiske proces i hovedets kar og anvendes til dette formål til behandling af patienter efter et slagtilfælde.
3. Blokerer banen af ​​ioniseret calcium ind i cellerne, disse lægemidler reducerer den mekaniske stress i myokardiet og reducerer dets kontraktilitet. På grund af den antispastiske effekt på væggene i koronararterierne udvides sidstnævnte, hvilket bidrager til en stigning i blodcirkulationen i hjertet. Påvirkningen af ​​perifere arterielle blodkar reduceres til et fald i øvre (systolisk) blodtryk og selvfølgelig perifer resistens. Således som følge af indflydelsen af ​​disse lægemidler er behovet for hjertemuskel for oxygen reduceret, og tilførslen af ​​myocardiet med næringsstoffer og frem for alt med oxygen øges.
4. Calciumantagonister på grund af hæmning i cellerne i metabolisme af Ca ++, hæmmer blodpladeaggregering, det vil forhindre dannelsen af ​​blodpropper.
5. Lægemidler i denne gruppe har anti-atherogene egenskaber, reducerer trykket i lungearterien og forårsager ekspansion af bronchi, hvilket gør det muligt at anvende dem ikke kun som antihypertensive stoffer.

Ordning: Virkningsmekanisme og muligheder for AK 1-2 generationer

Forfædre og følgere

Lægemidler, der anvendes til behandling af hypertension og hjertesygdom, der tilhører klassen calciumionantagonister af selektiv handling, er klassificeret i tre grupper:

• Den første gruppe er repræsenteret af phenylalkylaminderivater, hvis forfader er verapamil. Foruden verapamil indeholder lægemiddellisten anden generationens lægemidler: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor applikationsstedet er hjertemusklen, vævene og væggene i blodkarrene. De er ikke kombineret med β-blokkere, da myokardiet vil have en dobbelt effekt, som er fyldt med nedsat (nedsat) atrioventrikulær konduktivitet. For patienter, der har et stort antal antihypertensive lægemidler af forskellige lægemiddelklasser i deres arsenal,
  du bør kende disse narkotikafunktioner, og når du forsøger at reducere trykket på nogen måde, skal du huske på det.
• Gruppen af ​​dihydropyridinderivater (den anden) stammer fra nifedipin, hvis største evner ligger i vasodilaterende (vasodilator) effekten. Listen over lægemidler fra den anden gruppe omfatter anden generationens lægemidler (nicardipin, nitrendipin), der afviger i den selektive virkning på hjerneskibene nimodipin, nisoldipin-foretrukne koronararterier samt kraftige langtidsvirkende stoffer, der næsten ikke har nogen bivirkninger relateret til 3. generation AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Da dihydropyridinens repræsentanter kun påvirker blodkarernes glatte muskler, mens de forbliver ligeglade med myokardiet, er de kompatible med β-blokkere og i nogle tilfælde endda anbefalet (nifedipin).
• Den tredje gruppe af langsomme calciumkanalblokkere er repræsenteret af diltiazem (benzothiazepinderivater), som er i en mellemposition mellem verapamil og nifedipin, og i andre klassifikationer refererer til lægemidler fra den første gruppe.

Tabel: Liste over calciumantagonister registreret i Den Russiske Føderation

Interessant nok er der en anden gruppe af calciumionantagonister, som i klassificeringen af ​​disse ikke forekommer og tælles ikke blandt dem. Disse er ikke-selektive AK'er, herunder piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine anses for at være den mest populære og velkendte i Den Russiske Føderation. Det har længe været solgt i apoteker og bruges ofte som vasodilator til hovedpine, svimmelhed, tinnitus og dårlig koordinering af bevægelser forårsaget af spasmer af blodkar i hovedet, der hæmmer cerebral kredsløb. Lægemidlet ændrer næsten ikke blodtrykket, patienter elsker det, bemærker ofte en markant forbedring af den generelle tilstand, så de tager lang tid for atherosclerose af cerebral fartøjer, øvre og nedre ekstremiteter samt efter iskæmisk slagtilfælde.

Phenylalkylaminderivater

Den første gruppe af calciumkanalblokkere - phenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen - udgør en lille liste over stoffer, hvor verapamil selv (isoptin, finoptin) er det mest kendte og hyppigt anvendte lægemiddel.

verapamil

Lægemidlet er i stand til ikke alene at påvirke skibene, men også hjertemusklen, samtidig med at hyppigheden af ​​myokardiekontraktioner reduceres. Verapamil sænker blodtrykket i små doser, derfor bruges det til at undertrykke ledningsevnen langs atrioventrikulære veje og automatisk depression i sinusnoden, det vil sige, at denne mekanisme for lægemiddelhandling i virkeligheden anvendes i strid med hjerterytmen (supraventriculær arytmi). I injektionsopløsninger (intravenøs) begynder lægemidlet at virke efter 5 minutter, så det bruges ofte af ambulancelæger.

Effekten af ​​Isoptin og Finoptin tabletter begynder om to timer, derfor er de ordineret til hjemmebrug hos patienter med angina, med kombinerede former for angina og supraventriculære rytmeforstyrrelser, men i tilfælde af Prinzmetal angina anses verapamil for at være et lægemiddel af valg. Sådanne lægemidler er ikke ordineret til patienterne selv, det er tilfældet med en læge, som ved, at ældre skal reduceres i dosis verapamil, da deres metaboliske hastighed i leveren reduceres. Desuden kan lægemidlet bruges til at korrigere blodtrykket hos gravide kvinder eller endda som et antiarytmisk middel til fostertakykardi.

Anden generation af stoffer

Andre lægemidler fra verapamil-gruppen, der er relateret til andengenerationsmedicin, er også anvendt i klinisk praksis:

1. Anipamil har en kraftigere (sammenlignet med verapamil) virkning, som varer ca. 1,5 dage. Lægemidlet påvirker hovedsageligt hjerte muskel og vaskulære vægge, men den atrioventrikulære ledningsevne påvirker ikke.
2. Falipamil virker selektivt på sinusnoden, ændrer næsten ikke blodtrykket, derfor anvendes det hovedsageligt til behandling af supraventrikulære takykardier, hvile angina og spændingsangina.
3. Tiapamil er 10 gange mindre kraftig end verapamil. Vævselektivitet er heller ikke særligt for det, men det kan betydeligt blokere natriumionkanaler, og det anbefales derfor at behandle ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over præparater af dihydropyridinderivater omfatter:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Det tilhører den aktive systemiske vasodilator, som praktisk talt ikke har nogen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens lægemidler.

Nifedipin sænker blodtrykket, formindsker hjerterytmen (refleks), har antiaggregatoriske egenskaber, hvilket forhindrer unødvendig trombose. På grund af antispastiske evner bruges stoffet ofte til at eliminere spasmer, der forekommer under hvilen vasospastisk angina, såvel som til profylaktiske formål (for at forhindre udvikling af et angreb), når patienten har angina.

I klinisk praksis anvendes almindeligt anvendte instantformer af nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard), som begynder at virke om en halv time og forbliver effektive i op til 6 timer, men hvis de tygges, hjælper medicinen om 5-10 minutter, dog antianginal dens virkning vil stadig ikke være så udtalt som for nitroglycerin. Nifedipin-tabletter med den såkaldte tofasefrigivelse begynder at virke efter 10-15 minutter, mens varigheden kan være ca. en dag. Nifedipin tabletter bruges nogle gange til hurtigt at reducere blodtrykket (10 mg under tungen - virkningen sker fra 20 minutter til en time).

Nu i europæiske klinikker bliver nifedipin af langvarig handling mere og mere populær, fordi den har færre bivirkninger og kan tages en gang om dagen. Det unikke system med anvendelse af nifedipin til kontinuerlig frigivelse, som giver den normale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet i op til 30 timer, anerkendes som det bedste. Det anvendes med succes ikke alene som et antihypertensivt middel til behandling af hypertension, men deltager også i lindring af paroxysmal angina af hvile og spændinger. Det skal bemærkes, at i sådanne tilfælde halveres antallet af uønskede manifestationer, hvis vi sammenligner nifedipin til kontinuerlig frigivelse med andre former for dette lægemiddel.

Nicardipin (perdipin)

Vasodilator effekt anses for at være udbredt, stoffet er primært inkluderet i de terapeutiske foranstaltninger i kampen mod angina og arteriel hypertension. Desuden er nicardipin egnet som et hurtigtvirkende middel til lindring af hypertensive kriser.

Nisoldipin (Baymikard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Det er strukturelt meget ligner nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder og kan kombineres med beta-blokkere. Ved samtidig brug af digoxin kan en bypass øge koncentrationen af ​​sidstnævnte med halvdelen, hvilket ikke bør glemmes, hvis kombinationen af ​​disse to lægemidler er nødvendig.

Amlodipin (Norvasc)

Nogle af disse kilder tilhører den tredje generation af stoffer, mens andre siger, at sammen med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, tilhører det anden generationens calciumantagonister. Dette er imidlertid ikke så vigtigt, da den afgørende faktor er, at de opførte lægemidler virker forsigtigt, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har en høj vævselektivitet, ignorerer myokardiet, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer op til en og en halv dag. I samme række med amlodipin kan man ofte finde lacidipin og lercanidipin, som også anvendes til behandling af arteriel hypertension og betegnes som blokkere af calciumionindtagelse i 3 generationer.

Felodipin (Plendil)

Det har en høj selektivitet for blodkar, hvilket er 7 gange højere end nifedipins. Lægemidlet er godt kombineret med beta-blokkere og er ordineret til behandling af koronar hjertesygdom, vaskulær insufficiens, hypertension i den dosis, som lægen foreskriver. Felodipin kan øge koncentrationen af ​​digoxin til 50%.

Isradipin (lomir)

Varigheden af ​​den antianginal virkning er op til 9 timer, når det tages oralt, kan bivirkninger forekomme i form af ansigtshyperæmi og fodødem. Med cirkulationssvigt forårsaget af stagnation anbefales det at administrere intravenøst ​​(meget langsom!) I dosen beregnet af lægen (0,1 mg / kg legemsvægt pr. 1 minut - 1 dosis og derefter 0,3 mg / kg - 2 dosis). Det er indlysende, at patienten selv ikke kan foretage sådanne beregninger eller injicere stoffet, derfor anvendes injektionsopløsninger af dette lægemiddel kun på hospitalet.

Nimodipin (nimotop)

Lægemidlet absorberes hurtigt, den hypotensive virkning opstår på ca. en time. En god effekt fra intravenøs indgivelse af lægemidlet i det indledende stadium af akut cerebral kredsløbsforstyrrelse og i tilfælde af subarachnoid blødning blev noteret. Brugen af ​​nimodipin til behandling af cerebrale katastrofer skyldes den høje tropisme af lægemidlet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen af ​​calciumantagonister

diltiazem

Nye typer af calciumionblokkere, som også kan kaldes 3. generations medicin, indbefatter diltiazem. Han, som tidligere nævnt, indtager stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil, idet det også er "ikke ligegyldigt" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykker, men i mindre grad deres funktion. Som nifedipin sænker diltiazem blodtrykket, men det gør det mere forsigtigt.

Diltiazem er ordineret til iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetal angina pectoris og forskellige typer af hypertension, og reducerer kun højt tryk (øvre og nedre). Ved normalt blodtryk forbliver lægemidlet ligeglad med karrene, så du kan ikke være bange for overdreven trykfald og udvikling af hypotension. Kombinationen af ​​dette lægemiddel med thiaziddiuretika øger diltiazem-hypotensiv evner. På trods af de mange fordele ved det nye værktøj skal der dog nævnes en række kontraindikationer til brugen heraf:

Bepredil

Det lægemiddel, der er præpareret, har en unik evne til at blokere langsomme calcium- og natriumkanaler, hvilket på grund af dette kan påvirke både vaskulærvæggen og hjerteledningssystemet. Ligesom verapamil og diltiazem påvirker det AV-knuden, men i tilfælde af hypokalæmi kan det føre til udvikling af ventrikulære arytmier. Derfor vedlægges disse kvaliteter, når man foreskriver en beredit, og niveauet af magnesium og kaliumioner overvåges konstant. Det skal bemærkes, at dette lægemiddel generelt kræver særlig pleje, det er ikke kombineret med thiaziddiuretika, quinidin, sotalol, nogle antidepressiva, og patientens patientinitiativ står derfor over for forskellige konsekvenser og vil være helt uhensigtsmæssigt.

Foridon

Jeg vil gerne tilføje på listen over stoffer det originale antianginale stof, der er produceret i Den Russiske Føderation, kaldet foridone, som i passende doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funktioner at huske på

Calciumantagonister har ikke så mange kontraindikationer, men de er stadig og de skal overvejes:

• Som regel er nifedipin ikke ordineret med et lavt indledende tryk, i tilfælde af svage bihulebetændelser eller graviditet.
• De forsøger at ignorere verapamil, hvis en patient diagnosticeres med abnormiteter i AV-ledning, sykt sinus-syndrom, svær hjertesvigt og naturligvis arteriel hypotension.

Selv om tilfælde af overdosering af calciumkanalblokkere ikke er officielt registreret, men hvis du har mistanke om en lignende kendsgerning, indgives patienten intravenøs calciumchlorid. Derudover giver lægemidlet i denne gruppe såvel som ethvert farmakologisk middel nogle bivirkninger:

1. Rødmen i ansigtet og decollete.
2. Faldet blodtryk.
3. "Flushing", som i overgangsalderen, tyngde og smerter i hovedet, svimmelhed.
4. Tarmlidelser (forstoppelse).
5. Øget puls, hævelse, der primært påvirker anklen og underbenet - en bivirkning af nifedipin;
6. Brug af verapamil kan resultere i et fald i hjertefrekvens og atrioventrikulær blok.

Tabel: AK-bivirkninger og kontraindikationer

Under hensyntagen til det faktum, at calciumkanalblokkere ofte ordineres i kombination med β-blokkere og diuretika, er det nødvendigt at kende de uønskede virkninger af deres interaktion: Betablokkere forstærker faldet i puls og nedsat atrioventrikulær ledningsevne, og diuretika øger den hypotensive effekt af AK, som skal tages i betragtning, når udvælgelse af dosering af disse lægemidler.

Calciumkanalantagonister i hypertension - en liste over stoffer

Calcium er et metal, der er i det periodiske bord på nummer 20, det vigtigste stof for mennesker.

Det er på femte plads i antallet af elementer i kroppen og er involveret i en række forskellige processer.

Dens overskud i cellerne kaldes en af ​​de mest almindelige årsager til hypertension, og de såkaldte calciumantagonister hjælper med at reducere koncentrationen og normalisere blodtrykket. Men hvad er forskellen mellem disse midler, og hvilken er den foretrukne at tage?

Brev fra vores læsere

Min bedstemor's hypertension er arvelig - sandsynligvis de samme problemer afventer mig med alderen.

Uheld fundet en artikel på internettet, som bogstaveligt talt gemte bedstemor. Hun blev plaget af hovedpine, og der var en gentagen krise. Jeg har købt kurset og overvåget den korrekte behandling.

Efter 6 uger begyndte hun endda at tale anderledes. Hun sagde, at hendes hoved ikke længere gør ondt, men hun drikker stadig piller for pres. Jeg smider linket til artiklen

Hvordan overskydende calcium påvirker blodtrykket

Kalsium i kroppen kan være i to former: i sammensætningen af ​​salte og i form af ioner. Vores knogler lidt over 21% består af uorganiske stoffer, hovedsageligt calciumphosphat Ca3 (PO4) 2. Men i en ionisk form findes dette stof i hele kroppen.

Det er især vigtigt at sikre, at disse ioner i hjertemusklen, og hvis indholdet er for højt - de myokardiale muskelfibre er overbelastede, hjertefrekvensen stiger, og derefter øges blodtrykket.

Hjertemusklen er meget følsom over for dette element. Hjertets automatisme er direkte afhængig af kalciumvirkningen - en egenskab, der gør det uafhængigt af centralnervesystemet muligt at generere en elektrisk impuls og kontrakt.

I tilfælde af ændringer i koncentrationen af ​​dette stof forekommer der derfor uundgåelig dysfunktion af det kardiovaskulære system: fra hypertension til hjertesvigt.

Hvorfor tage kalciumkanalblokkere

På grund af det faktum, at dette element påvirker hjerteets automatik, er det i stand til at ændre rytmen af ​​dets sammentrækninger, og derfor anvendes calciumantagonister til normalisering af rytmen i dens forskellige patologier: arytmi, bradykardi.

Med aterosklerose er blodforsyningen til hjernen nedsat, og stoffer i denne kategori kan normalisere det, så de bruges ofte i denne sygdom.

Disse værktøjer hjælper med at lindre stress fra myokardiet, hvilket reducerer koncentrationen af ​​calcium i dets celler på grund af det, de bruges efter et hjerteanfald. Også under påvirkning af denne gruppe af lægemidler udvides kranspulsårerne, som følge af, at blodtilførslen til myokardiet er normaliseret.

Når blodplader aktiveres i blodet, fastgøres de til den vaskulære overflade, der danner en trombose. Når et for stort antal blodpropper udvikler sygdomstrombose. Calciumantagonister påvirker mængden af ​​blodpropper i blodet, hvilket forhindrer forekomsten af ​​trombose.

Symptomer på overskydende calcium i kroppen

Hos en person med en høj koncentration af calcium i blodet:

• appetitten forsvinder helt;
• kvalme forekommer
• nedsat hjertefunktion, især øget hjertefrekvens;
• også nyrerne begynder at fungere værre;
• døsighed opstår
• mental tilstand bliver ustabil.

klassifikation

Alle calciumkanalantagonister kan klassificeres på forskellige måder:

Nu kan hypertension blive helbredt ved at genoprette blodkar.

• Af kemisk natur kan de stamme fra forskellige stoffer.
• Ved at påvirke hjertet kan de øge og mindske hyppigheden af ​​dets sammentrækninger.
• Ved varigheden af ​​handlingen af ​​stoffer er opdelt i tre generationer. I første generationens lægemidler er effekten lav, og der er mange bivirkninger, og sandsynligheden for deres manifestation er høj. De varer ikke længe, ​​da de hurtigt går gennem leveren. Andet generationens lægemidler holder effekten længere, men deres endelige virkning på kroppen er ofte umulig at forudsige. Tredje generationens værktøjer er de mest effektive af alle. Deres handling varer lang tid, og det er de oftest ordineret af læger.

Lægemiddel liste

Calciumantagonister blev syntetiseret for første gang i 1959, siden da mange lægemidler er blevet oprettet, hvoraf tre generationer er blevet udpeget. Denne liste over calcium antagonister indeholder de mest populære.

verapamil

Dette er første generationens medicin, en af ​​de første syntetiserede calciumkanalblokkere. Under brug i medicin har vist sig som et effektivt middel til at klare hypertension og hjertesygdom. Under sin handling krymper hjertet sjældnere, og trykket falder.

Doseringen afhænger af patientens tryk, vægt og alder. Det anbefales at tage mindst 120 mg om dagen, men ikke over 480 mg.

De mest almindelige bivirkninger observeret:

Forsigtighed bør tages hos patienter med hjertesvigt, da det kan forværre.

Læsere af vores hjemmeside tilbyder rabat!

nifedipin

Den mest anvendte af denne gruppe af stoffer. Dens top af "popularitet" kom i 2000'erne, da aktionen varede som følge af dens modifikation op til 24 timer. Dette gjorde det muligt kun at bruge det en gang om dagen, ikke flere gange om dagen som tidligere.

Bivirkninger er almindelige. De er hovedsagelig som følger:

• hjertesvigt
• søvnforstyrrelser;
• dysfunktion af ekskretionssystemet, især nyrerne;
• anæmi.

Oftest indstilles doseringen individuelt for hver patient. Indledende dosis i de fleste tilfælde 10 mg (en tablet) 2-3 gange om dagen. Det maksimale du kan indtage 40 mg om dagen.

felodipin

Narkotika tilhører anden generation. Den begynder at virke langsomt, men bevarer sin virkning i lang tid, når den sammenlignes med de andre midler i denne generation. Tag det på 5-10 mg en gang dagligt.

Dens negative virkning på nyrerne er signifikant reduceret sammenlignet med nifedipin, den har en mild vanddrivende effekt på udskillelsesorganerne.

Af bivirkningerne observeres oftest ødem, hurtig puls, hovedpine, hududslæt.

nimodipin

Gælder også for anden generationens medicin. I apoteker sælges under navnet "Nimotop". Der er en flydende form anvendt under eksacerbationer af sygdommen, såvel som tabletter beregnet til genopretning.

I form af tabletter skal stoffet indtages dagligt i 30 mg 3-4 gange, strengt ikke længere end en måned. Til intravenøse injektioner afhænger doseringen af ​​diagnosen og sværhedsgraden af ​​sygdommen. For eksempel, hvis patienten vejer mindre end 70 kg, anbefales en minimumsdosis på 2,5 ml / time, og i en stabil tilstand og uden udtalt lavt tryk - 10 ml / time.

lacidipin

En af de tredje generationens stoffer. Det er præget af høj effektivitet, evnen til at tage som monoterapi. Oftest bruges til hurtig lindring af et angreb af hypertension.

Startdosis er 2 mg dagligt. Det er tilrådeligt at tage stoffet hver dag på samme tid en gang om dagen, helst om morgenen. Den maksimale effekt observeres i 2-3 uger efter modtagelse.

Kropet på grund af ukorrekt dosering eller individuelle karakteristika kan reagere på modtagelsen som følger: hurtigt hjerteslag, svimmelhed, følelsesmæssig og mental ustabilitet, ødem, appetitløshed.

Lekarnidipin

Ligesom andre tredje generationens lægemidler har Lekarnidipin en positiv virkning på nyrefunktionen, og dets egenart er virkningsvarigheden og svaghedsgraden af ​​bivirkninger.

Begynd at tage 10 mg om dagen. Hvis denne dosis ikke opnår den ønskede effekt, fordobles dosis. Fås i form af tabletter, som du skal drikke en dag om dagen, helst om morgenen, og drikker rigeligt med vand.

Kardiovaskulærsystemet er mest følsomt over for agentens handling: Der er ofte et udpræget lavt tryk, en svag tilstand.

Kontraindikationer

Først og fremmest lider myokardium af brugen af ​​calciumantagonister. Dens evne til at reducere kan falde, og hjertesvigt udvikler sig ofte. Derfor er calciumkanalblokkere i nærvær af denne diagnose kontraindiceret for ikke at forværre tilstanden af ​​hjertemusklen.

Medikamenter af denne gruppe er kontraindiceret i følgende sygdomme:

• bradykardi;
• hypotension;
• graviditet og amning (med undtagelse af visse lægemidler), især i de første måneder;
• takykardi.

Forebyggelse og anbefalinger

Tilfælde af overdosering af calciumantagonister er endnu ikke blevet påvist, men når den maksimale dosis overskrides, administreres calciumchlorid til patienten.

Hypertension fører desværre altid til hjerteanfald eller slagtilfælde og død. I mange år stoppede vi kun symptomerne på sygdommen, nemlig højt blodtryk.

Kun den konstante anvendelse af antihypertensive stoffer kan gøre det muligt for en person at leve.

Nu kan hypertension nøjagtigt helbredes, den er tilgængelig for alle bosiddende i Den Russiske Føderation.

Killer Medicines 23. Calcium Ion Antagonists

genpool ødelæggelse: globale standarder

KILLER MEDICINES

Hvad er prisen for menneskeheden for kommercialisering af lægemidler? Sidste gang vi sagde, at urimelig medicin forårsager 3-5 procent af mennesker at dø. Men det er kun toppen af ​​isbjerget.

Når vi ser ind i det mudrede vand lidt dybere, ser vi den næste del af blokken. I verden er 1 af syv tilfælde af hospitalsindlæggelse ifølge Verdenssundhedsorganisationen (WHO) en følge af stoffers toksiske virkninger. I Europa er situationen meget værre; For eksempel i Frankrig er hver fjerde patient på et hospital et offer for medicin. Hvor mange personer apoteket sender på forhånd til en anden verden i vores land - man kan kun gætte.

Men disse 14-25 procent af mennesker, der bliver syge af stoffer, er ikke hele isbjerget. Hospitalisering på grund af nederlag for et eller andet organ under påvirkning af stoffer er ekstremt, og det kan stadig måles, evalueres, udtrykt i tal. Men den latente indflydelse, "udskudt" ødelæggelse, akkumuleret skade kan ikke måles. Men det betyder ikke, at det ikke er det. Det vil manifestere sig over tid, gennem svækkelse, forstyrrelser og patologiske forandringer af alle andre organer og systemer i kroppen. Denne del af isbjerget er ikke afhængig af farmaceutiske virksomheder, videnskab kan ikke beskrive, og afhængige vil ikke og vil ikke.

De forberedelser, der vil blive diskuteret i dag, er typiske "latent destroyers". Det viste sig ikke straks, og derfor er de hurtigt ved at blive populære på dagens farmaceutiske marked.

KALCIUMON ANTAGONISTER

Evnen af ​​nogle materialer til at udvide blodkarrene og reducere perifer vaskulær modstand, gør det muligt at håndtere angina (angina pectoris, smerte i hjertet), blev åbnet i slutningen af ​​1960'erne. Og så supplerede den dokumenterede, pålidelige, sikre, men kortvarige validol med nitroglycerin og derivater "zircons" med "long play" VERAPAMIL., Kaveri, Lekoptin, MIVAL, Falikard, Falikard Long Fenoptin et al.), nifedipin (fenigidin, Adalat, Adalat SL Anifed, Apo-Nifed, Gipernal, Depin-E Kaltsigard, Kordafen, Kordafleks, cordipin, Corinfar, Miogard, Nicardia, Nicardia SD, Nifadil, Nifangin, Nifebene, Ne edeks, Nifedikor, Nifedipat 10 Nifegeksal, Nifedikap, Nifecard, Nifelat, Nifesan, Nifikard Novo Nifedin, Osmo-Adalat, Sponif 10 Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Flekor-H Ekodipin et al.), diltiazem (Aldiazem, Aldizem, Angisempere Dilz, Zilden, Cardil, Kortiazem, Tiakem osv.) Gav igen anledning til familier af STATSLIGE.

År gik, og gradvist viste det sig, at "calciumionantagonister"

("calciumkanalblokkere", "langsom kanalblokkere", "calciumindtagstablere" osv.) har en dyb effekt ikke kun på det kardiovaskulære system. De har mange uønskede bivirkninger:

- Overfølsomhed overfor sollys og kløe i huden, urticaria, dermatitis (NIFEDIPIN, DILTIAZEM);

- hypotension, takykardi, sandsynlighed for myokardieinfarkt (NIFEDIPIN, VERAPAMIL);

- hyperprolactinæmi (NIFEDIPIN);

- anæmi, leukopeni, trombocytopeni (NIFEDIPIN);

- forvirring, desorientering i tid og rum, tremor, manisk syndrom og andre patologier i centralnervesystemet (VERAPAMIL, NIFEDIPIN, DILTIAZEM);

- tyggegummi sygdom med tilsvarende konsekvenser (NIFEDIPIN);

- leverdysfunktion og hepatitis (nifedipin)

- vasodilation (overdreven vasodilation) og hjertesvigt, hvilket kan føre til hjertestop (DILTIAZEM).

Hertil kommer, at 20 procent af patienterne, der tager calciumantagonister, har ødem i benet, mere end 40 procent af patienterne tager VERAPAMIL, forstoppelse og forstoppelse observeres. 30 procent af dem, der tager NIFEDIPINA, har blod i hovedet, og 80 procent har hovedpine. Calciumantagonister bliver farlige i kombination med diuretika, antihypertensive stoffer, atenolol og andre adrenalinblokere, nitroglycerin, etc. Der er blevet identificeret en række andre faktorer, som forhindrer brugen af ​​denne type stoffer: tilstedeværelsen af ​​alkohol i blodet, den mulige teratogene virkning, mange sygdomme og abnormiteter hos næsten alle organer og legemsystemer. Og som følge heraf er kvartalet efter begyndelsen af ​​brugen af ​​calciumantagonister i den globale lægemiddelindustri en absurd situation: de fordele, som de er taget for, er ubetydelige. Desuden er de let opnået på samme pålidelige måde, og de triste konsekvenser ved at bruge dem er uforholdsmæssigt store.

Som et resultat er anvendelsesområdet for antagonister ekstremt indsnævret, og listen over kontraindikationer er vokset enormt. Forfædleren af ​​denne gruppe af stoffer, diphril (prenylamin, falikor, corontin) blev fuldstændigt fjernet fra nomenklaturen for lægemidler på grund af dens faktiske ubrugelighed som et vasodilator, CNS-stimulerende middel ("på grund af utilstrækkelig valgaktivitet" henviser referencebøger diplomatisk) så også som en antianginal medicin (stoffet, da det blev opfundet, blev forsøgt at blive brugt selv med angina, men til ingen nytte).

Gradvist begyndte kun at komme af med calciumantagonister i Vesten i de seneste år. Og hvordan har vores apotek markedsoperatører, for at sige det anstændigt?

Først og fremmest ser vi som sædvanlige almindelige oplysninger, der gemmer sig. I slutningen af ​​1990'erne, da Vesten begyndte at slippe af med denne gruppe af stoffer, hældte den russiske føderation kroatiske, israelske, østrigske DILTIAZEM. Men i hjemmebøgerne finder du ikke noget om sådanne bivirkninger som vasodilaktation og hjertesvigt, hvilket kan føre til hjertestop. Men det siger kun, at "DILTIASE er normalt godt tolereret, men overvågning af dets effektivitet og tolerance er nødvendig." Hvad synes du, den person, der skrev annoteringer til stoffet for Ruslands borgere, kender til andre virkninger?

VERAPAMIL lover ikke noget dødeligt for russiske forbrugere: "Kvalme, svimmelhed og øget træthed er mulige. Ved langvarig brug kan forstoppelse forekomme. Store doser kan forårsage arteriel hypotension."

Hvad angår NIFEDIPINA, er specialiserede kilder (men ikke indsatser til forbrugere) mere sandfærdige: "For nylig er der rapporteret om, at stoffet ikke er egnet til hypertension på grund af den øgede risiko for myokardieinfarkt samt muligheden for at øge risikoen for dødsfald hos patienter med iskæmisk hjertesygdom med langvarig brug. Dette gælder især brugen af ​​"normal" NIFEDIPINA (kortvirkende), men ikke dens forlængede doseringsformer. Dette spørgsmål er dog fortsat er kontroversielt. "

Forklaringen af ​​sådan forskellig informativ støtte til calciumantagonister på det russiske marked ses i det følgende. DILTIAZEM er ikke blevet distribueret meget, men kommer hovedsageligt fra udlandet, og han har kun tre synonymer (DILZEM, DIACORDIN, CARDIL) *. NEXTLINE NEXTLINE, CORINFAR RETARD, NIFEKARD HL, NIFEDIKAP, ADALAT, NIFANGIN, PENIGIDIN osv.) Og grossister og producenter i Den Russiske Føderation, som de siger, er "hooked". Og meget, meget grundigt. I dag er det meget almindeligt, populært, massivt anvendte stoffer, og sandsynligheden for dødelige tilfælde er derfor meget høj. Derfor er slovenere og englændere, kroater og polakker, belgiere og hviderussere, ungarere og bryntsalovs firma nødt til at forsikre sig mod retsforfølgelser - at trykke på indsætningerne omfattende årlige lister over kontrakindikationer, advarsler og

BIVIRKNINGER. Hvad er nysgerrig, alle demonstrerer virksomhedernes solidaritet: hvad en producent skrev, andre skriver. Og som du troede - det er interessant for alle at være til stede på det russiske marked så længe som muligt og mere, derfor bør juridiske risici udelukkes.

Samtidig faldt listen over INDIKATIONER til anvendelse af VERAPAMIL, NIFEDIPINA og deres kopier med opdræt af kaniner til en latterlig to eller tre punkter.

* I 2007 ændrede situationen sig dramatisk, og stoffet hældte i landet i snesevis af hypostaser.

I øjeblikket er den fulde version af posten "Killer Medicines"

Jeg undskylder for ulejligheden og mulige brudte links, dette indlæg blev gentagne gange slettet eller gjort utilgængeligt. Forhåbentlig er oplysningerne allerede solgt nok på internettet, og nu er disse "mirakler" forbi.

Sundhed, godt og held og lykke til alle, der læser dette materiale og dem, der er kære for dig!