Calcium Antagonist Drug List

Terapi af hypertension udføres ved brug af medicin fra sådanne grupper som calciumkanalblokkere. Calciumantagonister indeholder en liste over stoffer med forskellige kemiske strukturer. Samtidig har de en lignende virkningsmekanisme. Det manifesterer sig i at bremse passagen ind i hjertens celler, blodkar af calciumioner. Det er svigtet af balancen af ​​det specificerede element inde i cellerne, plasmaet, mange kardiologer anser den førende årsag til forekomsten af ​​hypertension.

Handlingsmekanisme

Calciumkanalantagonister sænker blodtrykket (BP), når patienten er i ro. Hvis man skal bruge dem på fysisk. belastning, vil effekten på systolisk blodtryk være mindre udtalt. Den terapeutiske virkning af de overvejede lægemidler er højere hos ældre hypertensive patienter, der har en "lavrot" form for patologi.

Overvejede stoffer, der er derivater af dihydropyridin 1., 2. generation, i ringe grad øge hjertefrekvensen. Sådanne virkninger betragtes som uønskede for dem, der er syge, der har visse hjerteproblemer. Derfor er stoffer i denne gruppe blevet udviklet, der ikke forårsager en lignende virkning. Blandt dem: "Diltiazem", "Verapamil". Disse midler medfører et fald i hjertefrekvensen.

Under påvirkning af medicin fra den betragtede lægemiddelgruppe er undertrykkelse af overskydende insulinproduktion noteret. Disse forskere har opdaget under forskning. Effekten blev opnået på grund af blokaden af ​​calciumindgang til pancreas-beta-cellerne.

Indtagelse af stoffer ledsages af hurtig absorption. De eneste undtagelser er isradipin, amlodipin, felodipin. Narkotika skelnes ved høj binding til plasmaproteiner (70 - 98%). Udskillelse udføres af nyrerne (ca. 80-90% af lægemiddelstoffet). Kun en lille del udskilles af tarmene. Hos ældre er processen med at fjerne lægemidler lidt sænket.

Gennem brugen af ​​midler fra den pågældende gruppe opnås følgende effekter:

• sænke blodtrykket
• anti-iskæmisk virkning;
• nefroprotektsiya. Manifesting effekt i forbedring af blodgennemstrømning, væksthastigheden af ​​glomerulær filtrering;
• anti-sclerotisk virkning;
• antiarytmisk virkning
• cardiobeskyttelse. Manifest af et fald i manifestationen af ​​venstre ventrikulær hypertrofi, forbedring i hjerteets diastoliske arbejde;
• fald i blodpladeaggregeringspotentiale.

Formål og anvendelse

Calciumantagonister er en separat gruppe af medicin, der er foreskrevet ved behandling af hypertensive patienter. De henvises til blandt medicinsk personale som calciumkanalblokkere. Medicin reducerer passage af calcium til cellerne. De påvirker også stoffets bevægelse inde i cellerne.

Calcium er uundværlig i implementeringen af ​​retningen af ​​signaler til de intracellulære strukturer, som kommer fra receptoren. Disse signaler aktiverer cellehandlinger som: stress, sammentrækning. Hypertensive specialister registrerer ofte et fald i calcium i plasmaet. Niveauet af komponenten inde i cellerne er forøget. Dette fremkalder en mere mærkbar reaktion af blodkarrene, fra hjertet til hormoner, end det burde være.

Kardiologer bemærker en lille forskel i handlingen fra de overvejede medicinske præparater i sammenligning med lægemidler for at reducere trykket af "første linje". Efter en række undersøgelser registrerede lægerne, at de ovennævnte grupper af stoffer ligeledes:

• reducere blodtrykket
• forebygge kardiovaskulær, total dødelighed;
• forhindre hjerteanfald.

Medicin fra denne gruppe bidrager til at reducere risikoen for slagtilfælde mere end midlerne fra nedenstående grupper:

Men der er nogle funktioner i brugen af ​​de pågældende stoffer. Modtagelse af stoffer i denne gruppe ledsages ofte af udvikling af hjertesvigt. Derfor udleder kardiologer dem ikke til patienter efter et hjerteanfald.

De vigtigste indikationer for at ordinere medicin fra denne gruppe er:

• vasospastiske, stabile / ustabile former for angina pectoris;
• hypertension.

klassifikation

I betragtning af en sådan indikator som en kemisk struktur foreslog eksperterne følgende klassificering af calciumantagonister:

• Phenylalkylaminderivater. Blandt de medicinske præparater af denne underart anvendes titapamil, anipamil, falipamil, gallopamil, verapamil, tiropamil, devapamil ofte;
• Derivater af dihydropyridin. Denne undergruppe indeholder en temmelig stor liste over stoffer. Disse omfatter: nilvadipin, barnidipin, amlodipin, efondipin, mediconidipin, nimodipin, riodipin, nitrendipin, felodipin, isradipin, nicardipin, nifedipin, manipipin, nizoldipin, lacidipin;
• Benzothiazepinderivater. Denne undergruppe omfatter kun klentiazem, diltiazem.

Siden 2007 har europæiske kardiologer identificeret specifikke tilstande af mennesker, der lider af hypertension, hvor følgende grupper af stoffer skal anvendes:

• dihydropyridin-calciumantagonister. Lægemidler fra denne undergruppe anbefales til brug under graviditet, perifer vaskulær aterosklerose, LV hypertrofi, angina pectoris, isoleret systolisk hypertension registreret hos ældre.
• non-dihydropyridin calcium antagonister. Til undergruppen omfattede de resterende stoffer. Det er ønskeligt at anvende dem under følgende betingelser: supraventrikulær takykardi, carotid aterosklerose, angina pectoris.

Siden 1996 har kardiologer begyndt at anvende den nyligt indførte klassificering af de pågældende stoffer. Det er baseret på en anden varighed af effekten af ​​medicin, en specifik indflydelse på vævselektivitet, organismen:

1. Medicinske præparater fra 1. generation. Undergruppen omfatter Diltiazem, Verapamil, Nifedipin. Effekten af ​​deres anvendelse kan reduceres på grund af lav biotilgængelighed. Medicin i den specificerede gruppe har en kort effekt. Ofte fremkalde bivirkninger (hovedpine, rødme i dermis). Under virkningen af ​​"Verapamil", "Diltiazem" markerede svækkelse af hjerteslag, hjertefrekvens.
2. Medicin 2. generation. Disse omfatter "Manidipin", "Nifedipin GITS, SR", "Diltiazem SR", "Verapamil SR" og andre. Effekten af ​​deres anvendelse er stærk og kort.
3. Medicin 3. generation. Kardiologer bemærker blandt andet den høje biotilgængelighed af Lacidipin, Lercanidipin, Amlodipin.

Beskrivelse af calciumantagonister, dosering

Lad os se nærmere på virkningen af ​​stoffer fra forskellige grupper. Lad os starte med phenylalkylaminer.

Phenylalkylaminer. Middelene i denne gruppe viser en selektiv effekt på hjertet og blodkarrene. Tildel dem når:

• hjerterytmeforstyrrelse;
• hypertension;
• patologier i hjertemusklen;
• angina pectoris af alle muligheder.

Fra bivirkninger rettes:

• urinretention
• hoved smerter;
• kvalme;
• bradykardi;
• hjertesvigt.

I praksis er verapamil ofte ordineret, som er til stede i følgende lægemidler: Isoptin, Finoptin. Frigivelsen af ​​tabletter udføres med en dosering på 40, 80 gram. Tage disse lægemidler koster 2 - 3 gange om dagen.

Fremstiller stadig tabletter af langvarig virkning "Verogalid EP", "Isoptin SR". Disse lægemidler omfatter 240 mg. driftsmidler. For at modtage dem, aflades de en gang om dagen.

Også lægemidlet fremstilles til injektion. Lægemidlet repræsenteres af en 0,25% opløsning af verapamilhydrochlorid. I 2 ml opløsning, som er indeholdt i ampullen, er 5 mg til stede. driftsmidler. Denne type medicin anvendes i nødsituationer. Indfør det intravenøst.

Medicinske præparater fra 2. generation er lidt brugt i praksis.

Dihydropyridiner. Denne undergruppe af blokkere betragtes som de mest talrige. Hovedindsatsen er rettet mod fartøjerne. En mindre effekt er noteret på hjerteføringssystemet. Tildel når:

• stabil form for angina pectoris;
• hypertension;
• vasospastisk angina.

Specifikke lægemidler foreskrevet for at forbedre patienternes sundhed med Raynauds syndrom. Vi angiver fra kontraindikationer:

• dekompensation af hjertesvigt
• supraventrikulær takykardi;
• koronar syndrom.

Tager medicin i denne gruppe forårsager ofte:

• rødme af epidermis på ansigtet;
• hoved smerter;
• hævelse af benene
• takykardi;
• gingival hyperplasi.

Listen over calciumantagonister i den pågældende serie er meget lang. Vi angiver dem med den dosis, som lægen foreskriver:

• Nifedipin kort eksponering. Ofte ordineret "Cordipin", "Cordaflex", "Corinfar", "Adalat", "Fenigidin" (10 mg.).
• Lacidipin. Til stede i Sakur (2, 4 mg).
• Lercanidipin. Til stede i Zanidip Recordati, Lernicore, Lercanidipin Hydrochlorid, Lerkamene (10,20 mg).
• Nifedipin forlænget eksponering. Medicin er præsenteret af Corinfar Retard, Calciguard Retard, Cordipin Retard (20 mg.).
• Nitrendipin. Til stede i Nitremed, Octidipin (20 mg).
• Nifedipin i form af tabletter udstyret med en modificeret frigivelse. Disse er "Nifecard HL", "Cordipin HL", "Osmo-Adalat", "Kordaflex RD" (30, 40, 60 mg).
• Felodipin. Til stede i "Felodipe", "Filotezene retard", "Plendile" (2,5, 5, 10 mg).
• Isradipin. Til stede i Lomir (2,5, 5 mg).
• Amlodipin. Det aktive stof er til stede i "Tenoks", "Stamlo", "Amlovas", "Norvaske", "Normodipin" (2,5, 5, 10 mg) og i "Kalchek", "Akridipin", "Cardilopin", "Escordi Kore "," Amlotope "(2,5, 5 mg).
• Nicardipin. Til stede i "Perdipina", "Barizin". (20, 40 mg).
• Valium. Til stede i "Foridone" (10 mg).
• Nimodipin. Til stede i Breinal, Nimopin, Nimotop, Dilcerene (30 mg).

Benzodiazepiner. Stoffer i denne serie påvirker hjertet, blodkarrene. Prescription medications for:

• hypertension;
• forebyggelse af kranspulsårer;
• intens angina
• hypertension hos patienter med diabetes;
• Prinzmetal angina pectoris;
• paroxysmal supraventrikulær takykardi.

Særlig klinisk signifikans givet til diltiazem. Dens modparter er:

• Dilz (60, 90 mg).
• "Zilden" (60 mg).
• Altiazem PP (120 mg).
• "Blokaltsin" (60 mg).
• Diltiazem CP (90 mg).
• Cortiazem (90 mg).
• Tiakem (60, 200, 300 mg).
• "Dilren" (300 mg).

Andre calciumkanalblokkere. Diphenylpiperaziner er repræsenteret af cinnarizin ("Vertizin", "Stugeron"), flunarizin ("Sibelium"). Medicin udvide skibe, øge blodtilførslen til hjernen, lemmer. Lægemidlerne øger modstanden af ​​celler i mangel på ilt, reducerer blodviskositeten.

Skriv dem ud, når:

• nedsat blodforsyning til hovedets hjerne;
• fejl i perifer cirkulation
• gennemførelse af forebyggende behandling til motionssymptomsyndrom
• vedligeholdelsesbehandling for sygdomme i det indre øre;
• forekomsten af ​​hukommelsestab, forringelse af mental aktivitet, mental træthed og andre symptomer.

Bepridil ("Kordium") anvendes som den eneste diarylaminopropylamin. Sjældent ordineret til angina, supraventrikulær takykardi.

Bivirkninger

Den betragtede gruppe af medicin har ikke kun en terapeutisk virkning. Medicin kan også forårsage en række bivirkninger. De udløses sædvanligvis ved markant vasodilation. Læger forklarer dette ved manifestation af hovedpine, epidermis rødme, følelse af varme, nedsættelse af blodtrykket.

Medikamenter, som reducerer rytmen, kan forværre kontraktiliteten af ​​venstre ventrikel og kan også forårsage atrioventrikulær ledningsevne.

Læger identificerede almindelige bivirkninger. De forekommer ved anvendelse af dihydropyridin-, ikke-dihydropyridin-calciumantagonister. Følgende manifestationer vedrører dem:

• rødmen af ​​dermis i ansigtet. Patienter oplever et blodtryk oftere efter at have taget dihydropyridinmedicin;
• hypotension;
• fald i systolisk virkning af venstre ventrikel. En sådan handling fremkalder ikke kun amlodipin, felodipin;
• perifert ødem.

Anvendelsen af ​​dihydropyridinmedikamenter af den betragtede gruppe fremkalder refleks takykardi. En lignende effekt blev noteret af patienter, der fik kortvirkende nifedipin, felodipin.

Ikke-dihydropyridinmedikamenter forårsager ofte følgende virkninger hos hypertensive patienter:

• reduceret sinus node automatisme;
• bradykardi;
• forstoppelse;
• hepatotoksicitet;
• krænkelse af atrioventrikulær ledningsevne.

Kontraindikationer

Kardiologer identificerer en række situationer, hvor brugen af ​​de overvejede medicinske præparater er absolut kontraindiceret. Blandt dem er følgende:

• hypotension;
• graviditet (1. trimester);
• aorta stenose (svær);
• AV blokade, fastgjort i 2. og 3. grad;
• amning;
• sykt sinus syndrom
• hæmoragisk slagtilfælde
• akut myokardieinfarkt i dets indledende fase.

Læger har separat identificeret en liste over relative kontraindikationer. De afhænger af en bestemt gruppe af medicin. Gruppe verapamil, diltiazem relativt kontraindiceret i:

• sinus bradykardi;
• graviditet i de senere stadier
• levercirrhose.

Medikamenter fra dihydropyridin-gruppen har som relative kontraindikationer:

• graviditet i de senere stadier
• ustabil angina
• levercirrhose.

Overvejede medicinske præparater anses for at være meget effektive. Den terapeutiske virkning af lægemidlet i denne gruppe har vist sig ved mange års praksis. Du kan ikke kalde dem et panacea, men med rimelig brug (ved recept af en kardiolog), giver de positive resultater, forlænger livet for mange.

Calciumkanalblokkere, de er også calciumantagonister: klassificering, virkningsmekanisme og liste over lægemidler til hypertension

Calciumantagonister er en gruppe af lægemidler, som har synlige forskelle i kemisk struktur og en identisk virkningsmekanisme.

De bruges til at sænke blodtrykket.

Virkningen af ​​indflydelse på kroppen er som følger: Der er en øjeblikkelig hæmning af calciumionernes indtrængning i hjertemuskulaturens celler såvel som arterier, vener og kapillarer langs de respektive kanaler. I øjeblikket betragtes ubalancen af ​​dette stof i kroppens og blodets strukturer som en af ​​hovedårsagerne til hypertension.

Calcium tager en aktiv rolle i omdirigering af signaler fra nerver til intracellulære strukturer, der skubber de mindste livsenheder til at krympe. Ved forhøjet tryk er koncentrationen af ​​det pågældende stof ekstremt lavt, men i celler er det tværtimod højt.

Som følge heraf viser hjertemuskulaturen og blodkarrene et levende respons på hormons og andre biologisk aktive stoffer. Så hvad er calciumantagonister og hvad er de til?

Kalsiumets rolle i menneskekroppen

I procent er dette stof femtedel blandt alle de mineralkomponenter, der findes i kroppen. Ca. 2% af kroppens vægt af en voksen falder på ham. Det er nødvendigt for styrken og helbredden af ​​knoglevævet, der udgør skeletet.

Den vigtigste kilde til calcium er mælk og dets derivater.

På trods af nogle kendte fakta er det også nødvendigt for andre processer, der forekommer i hver organisme. Alle ved, at calcium er det vigtigste sted på listen over væsentlige stoffer, der er nødvendige for den normale udvikling af knogler og tænder.

Især er det nødvendigt af nyfødte, børn og unge, da deres kroppe er i den indledende fase af udviklingen. Men folk i alle aldre har brug for det også. Det er vigtigt, at de dagligt giver en daglig dosis af dette essentielle mineral.

Hvis der i unge år er brug for kalcium til den korrekte dannelse af skelet og tænder, så når kroppen efterhånden slides ud, får den et helt andet formål - for at bevare knoglernes styrke og elastik.

En anden kategori af mennesker, der har brug for det i tilstrækkeligt antal, er kvinder, der venter på et barn. Dette skyldes det faktum, at fosteret skal modtage sin del af dette mineral fra moderens krop.

Calcium er nødvendigt for at opretholde normal hjerte muskel ydeevne. Han tager en aktiv rolle i hendes arbejde, og hjælper også med at regulere hjerteslag. Det er derfor, at det er vigtigt for hver levende organisme at modtage den korrekte mængde af dette kemiske element.

Da hjertet er organet, som er ansvarlig for at levere alle dele af kroppen med blod, vil alle systemer i kroppen lide, hvis det ikke virker godt. Det skal også bemærkes, at mineralet bruges af menneskekroppen for at sætte muskler i bevægelse.

Med sin mangel vil musklernes ydeevne forringes kraftigt. Blodtrykket afhænger af hjerteslag, og calcium nedsætter sit niveau. Derfor er det tilrådeligt at begynde at tage dette uerstattelige stof.

Med hensyn til nervesystemet spiller mineralet en vigtig rolle i sin korrekte funktion uden fejl og forstyrrelser.

Det føder dets slutninger og hjælper med at udføre impulser. Hvis der er en mangel på dette stof i kroppen, vil nerverne begynde at bruge ukuelige strategiske reserver, som sikrer knogletæthed.

Overskydende calcium

Kalciumindholdet i blodet styres af selve kroppen, især parathyroidkirtlerne. Dette tyder på, at med en ren og afbalanceret næring kan et overskud af dette mineral ikke spores.

Først skal du gøre dig bekendt med de vigtigste tegn på ophobning af for store mængder calcium:

• kvalme og opkastning
• fuldstændig mangel på appetit
• forstoppelse, flatulens
• hjertebanken og unormal hjertefunktion
• udseendet af sygdomme forbundet med udskillelsesorganerne, især med nyrerne;
• den hurtige forringelse af en tidligere stabil mental tilstand indtil udseendet af hallucinationer;
• svaghed, døsighed, træthed.

Overskuddet af dette stof er forbundet med problemet med D-indtagelse. Det er derfor, at alle ovennævnte symptomer ikke altid angiver, at der kun er overtrædelse af absorptionen af ​​kun et calcium i kroppen.

De udtalte symptomer på dette fænomen ses straks og slet ikke. Udgangspunktet for denne proces er den langvarige og overdrevne anvendelse af økologiske mejeriprodukter. Derudover diagnosticeres en øget koncentration af dette mineral i nærvær af maligne respiratoriske organer, brystkirtler og prostata hos mænd.

Calcium Calcium Antagonist Classification

Forberedelser af calciumantagonister er opdelt i flere typer afhængigt af den kemiske struktur:

• phenylalkylaminderivater (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tyapamil, Tiropamil);
• benzothiazepinderivater (Diltiazem, Clentiazem);
• dihydropyridinderivater (Amlodipin, Barnidipin, Isradipin, Felodipin, etc.).

Dihydropyridin og ikke-dihydropyridin calciumblokkere anvendes hovedsageligt afhængigt af formålet.

dihydropyridin:

Nedigidropiridinovye:

• carotid aterosklerose;
• supraventrikulær takykardi.

Handlingsmekanisme

Så hvad er calciumantagonister? Disse er stoffer, der er karakteriseret ved evnen til effektivt at reducere niveauet af blodtryk, både øvre og nedre.

Dybest set kan deres aktive handling spores hos ældre.

Calciumkanalinhibitorer betragtes som selektive blokkere, der er placeret i sinoatriale og atrioventrikulære veje, Purkinje-fibre, myokardiale myofibriller, glatte muskelceller i arterier, vener, kapillærer og skeletmuskel.

Calciumblokkere er i stand til at forbedre patenen af ​​arterier, vener og små kapillærer og har også følgende virkninger:

• antianginal;
• antiiskæmisk;
• sænkning af højt blodtryk
• organoprotektive (kardioprotektive, nefrobeskyttende);
• antiatherogenic;
• normal hjerterytme
• reduktion af tryk i pulmonal arterie og dilatation af bronchi;
• reduceret blodpladeaggregering.

vidnesbyrd

Antagonistiske lægemidler ordineres til moderat arteriel hypertension, hypertensive kriser samt andre typer højt blodtryk i karrene.

Listen over stoffer

Følgende lægemidler bruges til at behandle højt blodtryk:

1. Amlodipin. Det refererer til BCCA-lægemidler, der bruges til at eliminere denne sygdom i en enkelt dosis på 5 mg om dagen. Om nødvendigt kan du øge mængden af ​​aktivt stof til 10 mg. Det skal tages en gang om dagen;
2. Felodipin. Maksimal dosis er 9 mg pr. Dag. Det kan kun tages en gang hver 24. time;
3. Nifedipin retard. Tilladt at modtage fra 40 til 78 mg to gange om dagen;
4. Lercanidipin. Den optimale mængde af dette lægemiddel til eliminering af symptomerne på hypertension bør være mellem 8 og 20 mg pr. Dag. Det bør kun tages en gang om dagen;
5. Verapamil retard. Den maksimale enkeltdosis af dette calciumkanalhæmmende lægemiddel er 480 mg pr. Dag.

Kontraindikationer

På trods af dets høje effektivitet har alle calciumantagonister visse kontraindikationer. Dette er primært relateret til udseendet af bivirkninger, der påvirker organerne i det kardiovaskulære system.

Som regel kan myokardium påvirkes. Dets hovedfunktioner overtrædes, indtil sammentrækningen af ​​hjertemusklen fremkommer.

Calciumblokkere anbefales ikke til sådanne sygdomme:

• takykardi;
• bradykardi;
• hypotension;
• hjertesvigt med nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel
• graviditet og amning
• sykt sinus syndrom.

Ifølge undersøgelser blev det konstateret, at en kaliumantagonist, som calcium, hæmmer den overdrevne produktion af humant pankreatisk hormon og derved blokerer indtrængen af ​​ioner af det pågældende mineral i beta celler.

Insulin spiller en vigtig rolle ved at øge blodtrykket, der har en stærk indflydelse på frigivelsen af ​​"stimulerende" hormoner, fortykkelse af vaskulære vægge og saltretention i kroppen.

Beslægtede videoer

Oversigt over lægemidler til hypertension fra gruppen af ​​calciumantagonister:

Ældre og gravide bør bruge de lavest mulige doser af disse stoffer. Kun på denne måde vil kroppen ikke blive alvorligt beskadiget. Det anbefales at udpege og bestemme den nødvendige dosis for at kontakte din egen kardiolog. Inden du tager calciumblokkere, skal du gøre dig fortrolig med instruktionerne og kontraindikationerne for at sikre sikkerheden ved medicin.

• Eliminerer årsagerne til trykforstyrrelser
• Normaliserer tryk inden for 10 minutter efter indtagelse.

Calciumantagonister: liste over stoffer, handling, indikationer

"Silent" sundhedsproblem, som de kalder arteriel hypertension, kræver obligatorisk medicinsk intervention. Verdens bedste sind søger konstant nye og nye lægemidler, som regulerer blodtryk, forbedrer blodcirkulationen og forhindrer sådanne farlige konsekvenser af hypertension som hjerteanfald eller slagtilfælde. Der er mange forskellige grupper af lægemidler, der er tildelt denne opgave.

Calciumantagonister (AK) repræsenterer en af ​​disse grupper, og som har en række positive egenskaber anses for at være en af ​​de bedste muligheder blandt antihypertensive stoffer generelt. De er relativt milde, ikke rig på bivirkninger, som hvis de er et sted, synes de at være svage.

Hvornår får calcium for meget?

Specialister kalder lægemidlerne i denne gruppe (calciumantagonister), som alle kan lide: blokere af "langsomt" calciumkanaler (BPC), blokere af calciumionindtagelse, calciumagonistantagonister. Men hvad har calcium at gøre med det, hvorfor skal det ikke være tilladt i cellen, hvis det kontraherer muskler, herunder hjertet, hvor disse kanaler er placeret, hvorfor er der så meget opmærksomhed på dem og generelt - hvad er essensen af ​​virkningsmekanismen for disse lægemidler?

Fysiologisk aktivitet er kun karakteristisk for ioniseret calcium (Ca ++), det vil sige ikke forbundet med proteiner. Muskelceller, der bruger det til deres funktion (sammentrækning), er meget nødvendige for Ca-ioner, derfor er jo mere af dette element i celler og væv, desto større er sammentrækningskraften. Men er det altid nyttigt? Overdreven ophobning af calciumioner fører til overdreven spænding af muskelfibre og overbelastning, så det skal være i en konstant mængde i cellen, ellers vil processer afhængig af dette element blive forstyrret, miste deres periodicitet og rytme.

calciumion overbelastningskardiomyocytter

Hver celle selv opretholder koncentrationen af ​​calcium (natrium, kalium) på det ønskede niveau gennem kanaler placeret i phospholipidmembranen, der adskiller cytoplasma fra det ekstracellulære rum. Opgaven af ​​hver kanal er at styre passagen i en retning (enten inde i cellen eller ud) og fordelingen af ​​bestemte ioner (i dette tilfælde kalcium) i selve cellen eller udenfor den. Hvad angår calcium, bør det bemærkes, at det er meget højt ønske om at komme ind i cellen fra det ekstracellulære rum på nogen måde. Som følge heraf skal nogle QC'er blokeres, så de ikke lader overskydende calciumioner forsøge at komme ind i cellen og dermed beskytte muskelfibrene mod overdreven spænding (AK virkningsmekanisme).

Til normal funktion af calciumkanaler er der i tillæg til Ca ++ nødvendigt catecholaminer (adrenalin og norepinephrin), som aktiverer CC, men derfor den fælles anvendelse af calciumionantagonister og β-blokkere (med undtagelse af nifedipingruppers narkotika), da overdreven undertrykkelse af kanalfunktionen er mulig. Blodkarene påvirkes ikke meget af dette, men myokardiet, der har en dobbelt effekt, kan reagere med udviklingen af ​​en atrioventrikulær blok.

Der findes flere typer calciumkanaler, men virkningsmekanismen for calciumionantagonister er kun rettet mod langsomme QC'er (L-type), som indeholder forskellige glatte muskelvæv:

• Sinoatriale stier;
• Atrioventrikulære stier
• Purkinje fibre;
• Hjertemuskel myofibriller;
• Glatte muskler i blodkar
• Skeletmuskler.

Selvfølgelig finder komplekse biokemiske processer sted, hvor beskrivelsen ikke er vores opgave. Vi skal kun bemærke det:

Hjertemuskelens automatisme understøttes af calcium, som i hjertet af hjertets muskelfibre udløser mekanismen for dets reduktion, og derfor vil en ændring i niveauet af calciumioner uundgåeligt medføre forstyrrelse i hjertets funktion.

Calciumantagonistiske evner

Calciumkanalantagonister er repræsenteret af forskellige kemiske forbindelser, der ud over at sænke blodtrykket har en række andre muligheder:

1. De er i stand til at regulere rytmen af ​​hjertesammentrækninger, derfor bruges de ofte som antiarytmiske lægemidler.
2. Det bemærkes, at lægemidlene i denne farmaceutiske gruppe har en positiv virkning på cerebral blodstrømmen under den atherosklerotiske proces i hovedets kar og anvendes til dette formål til behandling af patienter efter et slagtilfælde.
3. Blokerer banen af ​​ioniseret calcium ind i cellerne, disse lægemidler reducerer den mekaniske stress i myokardiet og reducerer dets kontraktilitet. På grund af den antispastiske effekt på væggene i koronararterierne udvides sidstnævnte, hvilket bidrager til en stigning i blodcirkulationen i hjertet. Påvirkningen af ​​perifere arterielle blodkar reduceres til et fald i øvre (systolisk) blodtryk og selvfølgelig perifer resistens. Således som følge af indflydelsen af ​​disse lægemidler er behovet for hjertemuskel for oxygen reduceret, og tilførslen af ​​myocardiet med næringsstoffer og frem for alt med oxygen øges.
4. Calciumantagonister på grund af hæmning i cellerne i metabolisme af Ca ++, hæmmer blodpladeaggregering, det vil forhindre dannelsen af ​​blodpropper.
5. Lægemidler i denne gruppe har anti-atherogene egenskaber, reducerer trykket i lungearterien og forårsager ekspansion af bronchi, hvilket gør det muligt at anvende dem ikke kun som antihypertensive stoffer.

Ordning: Virkningsmekanisme og muligheder for AK 1-2 generationer

Forfædre og følgere

Lægemidler, der anvendes til behandling af hypertension og hjertesygdom, der tilhører klassen calciumionantagonister af selektiv handling, er klassificeret i tre grupper:

• Den første gruppe er repræsenteret af phenylalkylaminderivater, hvis forfader er verapamil. Foruden verapamil indeholder lægemiddellisten anden generationens lægemidler: anipamil, tiapamil, falipamin, hvor applikationsstedet er hjertemusklen, vævene og væggene i blodkarrene. De er ikke kombineret med β-blokkere, da myokardiet vil have en dobbelt effekt, som er fyldt med nedsat (nedsat) atrioventrikulær konduktivitet. For patienter, der har et stort antal antihypertensive lægemidler af forskellige lægemiddelklasser i deres arsenal,
  du bør kende disse narkotikafunktioner, og når du forsøger at reducere trykket på nogen måde, skal du huske på det.
• Gruppen af ​​dihydropyridinderivater (den anden) stammer fra nifedipin, hvis største evner ligger i vasodilaterende (vasodilator) effekten. Listen over lægemidler fra den anden gruppe omfatter anden generationens lægemidler (nicardipin, nitrendipin), der afviger i den selektive virkning på hjerneskibene nimodipin, nisoldipin-foretrukne koronararterier samt kraftige langtidsvirkende stoffer, der næsten ikke har nogen bivirkninger relateret til 3. generation AK: amlodipin, felodipin, isradipin. Da dihydropyridinens repræsentanter kun påvirker blodkarernes glatte muskler, mens de forbliver ligeglade med myokardiet, er de kompatible med β-blokkere og i nogle tilfælde endda anbefalet (nifedipin).
• Den tredje gruppe af langsomme calciumkanalblokkere er repræsenteret af diltiazem (benzothiazepinderivater), som er i en mellemposition mellem verapamil og nifedipin, og i andre klassifikationer refererer til lægemidler fra den første gruppe.

Tabel: Liste over calciumantagonister registreret i Den Russiske Føderation

Interessant nok er der en anden gruppe af calciumionantagonister, som i klassificeringen af ​​disse ikke forekommer og tælles ikke blandt dem. Disse er ikke-selektive AK'er, herunder piperazinderivater (cinnarizin, belredil, flunarizin, etc.). Cinnarizine anses for at være den mest populære og velkendte i Den Russiske Føderation. Det har længe været solgt i apoteker og bruges ofte som vasodilator til hovedpine, svimmelhed, tinnitus og dårlig koordinering af bevægelser forårsaget af spasmer af blodkar i hovedet, der hæmmer cerebral kredsløb. Lægemidlet ændrer næsten ikke blodtrykket, patienter elsker det, bemærker ofte en markant forbedring af den generelle tilstand, så de tager lang tid for atherosclerose af cerebral fartøjer, øvre og nedre ekstremiteter samt efter iskæmisk slagtilfælde.

Phenylalkylaminderivater

Den første gruppe af calciumkanalblokkere - phenylalkylaminderivater eller verapamilgruppen - udgør en lille liste over stoffer, hvor verapamil selv (isoptin, finoptin) er det mest kendte og hyppigt anvendte lægemiddel.

verapamil

Lægemidlet er i stand til ikke alene at påvirke skibene, men også hjertemusklen, samtidig med at hyppigheden af ​​myokardiekontraktioner reduceres. Verapamil sænker blodtrykket i små doser, derfor bruges det til at undertrykke ledningsevnen langs atrioventrikulære veje og automatisk depression i sinusnoden, det vil sige, at denne mekanisme for lægemiddelhandling i virkeligheden anvendes i strid med hjerterytmen (supraventriculær arytmi). I injektionsopløsninger (intravenøs) begynder lægemidlet at virke efter 5 minutter, så det bruges ofte af ambulancelæger.

Effekten af ​​Isoptin og Finoptin tabletter begynder om to timer, derfor er de ordineret til hjemmebrug hos patienter med angina, med kombinerede former for angina og supraventriculære rytmeforstyrrelser, men i tilfælde af Prinzmetal angina anses verapamil for at være et lægemiddel af valg. Sådanne lægemidler er ikke ordineret til patienterne selv, det er tilfældet med en læge, som ved, at ældre skal reduceres i dosis verapamil, da deres metaboliske hastighed i leveren reduceres. Desuden kan lægemidlet bruges til at korrigere blodtrykket hos gravide kvinder eller endda som et antiarytmisk middel til fostertakykardi.

Anden generation af stoffer

Andre lægemidler fra verapamil-gruppen, der er relateret til andengenerationsmedicin, er også anvendt i klinisk praksis:

1. Anipamil har en kraftigere (sammenlignet med verapamil) virkning, som varer ca. 1,5 dage. Lægemidlet påvirker hovedsageligt hjerte muskel og vaskulære vægge, men den atrioventrikulære ledningsevne påvirker ikke.
2. Falipamil virker selektivt på sinusnoden, ændrer næsten ikke blodtrykket, derfor anvendes det hovedsageligt til behandling af supraventrikulære takykardier, hvile angina og spændingsangina.
3. Tiapamil er 10 gange mindre kraftig end verapamil. Vævselektivitet er heller ikke særligt for det, men det kan betydeligt blokere natriumionkanaler, og det anbefales derfor at behandle ventrikulære arytmier.

Dihydroperidinderivater

Listen over præparater af dihydropyridinderivater omfatter:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Det tilhører den aktive systemiske vasodilator, som praktisk talt ikke har nogen antiarytmiske evner iboende i verapamilgruppens lægemidler.

Nifedipin sænker blodtrykket, formindsker hjerterytmen (refleks), har antiaggregatoriske egenskaber, hvilket forhindrer unødvendig trombose. På grund af antispastiske evner bruges stoffet ofte til at eliminere spasmer, der forekommer under hvilen vasospastisk angina, såvel som til profylaktiske formål (for at forhindre udvikling af et angreb), når patienten har angina.

I klinisk praksis anvendes almindeligt anvendte instantformer af nifedipin (adalat-retard, procardia XL, nifard), som begynder at virke om en halv time og forbliver effektive i op til 6 timer, men hvis de tygges, hjælper medicinen om 5-10 minutter, dog antianginal dens virkning vil stadig ikke være så udtalt som for nitroglycerin. Nifedipin-tabletter med den såkaldte tofasefrigivelse begynder at virke efter 10-15 minutter, mens varigheden kan være ca. en dag. Nifedipin tabletter bruges nogle gange til hurtigt at reducere blodtrykket (10 mg under tungen - virkningen sker fra 20 minutter til en time).

Nu i europæiske klinikker bliver nifedipin af langvarig handling mere og mere populær, fordi den har færre bivirkninger og kan tages en gang om dagen. Det unikke system med anvendelse af nifedipin til kontinuerlig frigivelse, som giver den normale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet i op til 30 timer, anerkendes som det bedste. Det anvendes med succes ikke alene som et antihypertensivt middel til behandling af hypertension, men deltager også i lindring af paroxysmal angina af hvile og spændinger. Det skal bemærkes, at i sådanne tilfælde halveres antallet af uønskede manifestationer, hvis vi sammenligner nifedipin til kontinuerlig frigivelse med andre former for dette lægemiddel.

Nicardipin (perdipin)

Vasodilator effekt anses for at være udbredt, stoffet er primært inkluderet i de terapeutiske foranstaltninger i kampen mod angina og arteriel hypertension. Desuden er nicardipin egnet som et hurtigtvirkende middel til lindring af hypertensive kriser.

Nisoldipin (Baymikard)

Virkningsmekanismen ligner nicardipin.

Nitrendipin (bypass)

Det er strukturelt meget ligner nifedipin, har en vasodilaterende effekt, påvirker ikke atrioventrikulære og sinusnoder og kan kombineres med beta-blokkere. Ved samtidig brug af digoxin kan en bypass øge koncentrationen af ​​sidstnævnte med halvdelen, hvilket ikke bør glemmes, hvis kombinationen af ​​disse to lægemidler er nødvendig.

Amlodipin (Norvasc)

Nogle af disse kilder tilhører den tredje generation af stoffer, mens andre siger, at sammen med felodipin, isradipin, diltazema, nimodipin, tilhører det anden generationens calciumantagonister. Dette er imidlertid ikke så vigtigt, da den afgørende faktor er, at de opførte lægemidler virker forsigtigt, selektivt og i lang tid.

Amlodipin har en høj vævselektivitet, ignorerer myokardiet, atrioventrikulær ledning og sinusknude og varer op til en og en halv dag. I samme række med amlodipin kan man ofte finde lacidipin og lercanidipin, som også anvendes til behandling af arteriel hypertension og betegnes som blokkere af calciumionindtagelse i 3 generationer.

Felodipin (Plendil)

Det har en høj selektivitet for blodkar, hvilket er 7 gange højere end nifedipins. Lægemidlet er godt kombineret med beta-blokkere og er ordineret til behandling af koronar hjertesygdom, vaskulær insufficiens, hypertension i den dosis, som lægen foreskriver. Felodipin kan øge koncentrationen af ​​digoxin til 50%.

Isradipin (lomir)

Varigheden af ​​den antianginal virkning er op til 9 timer, når det tages oralt, kan bivirkninger forekomme i form af ansigtshyperæmi og fodødem. Med cirkulationssvigt forårsaget af stagnation anbefales det at administrere intravenøst ​​(meget langsom!) I dosen beregnet af lægen (0,1 mg / kg legemsvægt pr. 1 minut - 1 dosis og derefter 0,3 mg / kg - 2 dosis). Det er indlysende, at patienten selv ikke kan foretage sådanne beregninger eller injicere stoffet, derfor anvendes injektionsopløsninger af dette lægemiddel kun på hospitalet.

Nimodipin (nimotop)

Lægemidlet absorberes hurtigt, den hypotensive virkning opstår på ca. en time. En god effekt fra intravenøs indgivelse af lægemidlet i det indledende stadium af akut cerebral kredsløbsforstyrrelse og i tilfælde af subarachnoid blødning blev noteret. Brugen af ​​nimodipin til behandling af cerebrale katastrofer skyldes den høje tropisme af lægemidlet til hjernens kar.

Nye stoffer fra klassen af ​​calciumantagonister

diltiazem

Nye typer af calciumionblokkere, som også kan kaldes 3. generations medicin, indbefatter diltiazem. Han, som tidligere nævnt, indtager stillingen: "verapamil - diltiazem - nifedipin". Det ligner verapamil, idet det også er "ikke ligegyldigt" for sinusnoden og atrioventrikulær ledning, undertrykker, men i mindre grad deres funktion. Som nifedipin sænker diltiazem blodtrykket, men det gør det mere forsigtigt.

Diltiazem er ordineret til iskæmisk hjertesygdom, Prinzmetal angina pectoris og forskellige typer af hypertension, og reducerer kun højt tryk (øvre og nedre). Ved normalt blodtryk forbliver lægemidlet ligeglad med karrene, så du kan ikke være bange for overdreven trykfald og udvikling af hypotension. Kombinationen af ​​dette lægemiddel med thiaziddiuretika øger diltiazem-hypotensiv evner. På trods af de mange fordele ved det nye værktøj skal der dog nævnes en række kontraindikationer til brugen heraf:

Bepredil

Det lægemiddel, der er præpareret, har en unik evne til at blokere langsomme calcium- og natriumkanaler, hvilket på grund af dette kan påvirke både vaskulærvæggen og hjerteledningssystemet. Ligesom verapamil og diltiazem påvirker det AV-knuden, men i tilfælde af hypokalæmi kan det føre til udvikling af ventrikulære arytmier. Derfor vedlægges disse kvaliteter, når man foreskriver en beredit, og niveauet af magnesium og kaliumioner overvåges konstant. Det skal bemærkes, at dette lægemiddel generelt kræver særlig pleje, det er ikke kombineret med thiaziddiuretika, quinidin, sotalol, nogle antidepressiva, og patientens patientinitiativ står derfor over for forskellige konsekvenser og vil være helt uhensigtsmæssigt.

Foridon

Jeg vil gerne tilføje på listen over stoffer det originale antianginale stof, der er produceret i Den Russiske Føderation, kaldet foridone, som i passende doser kan erstatte nifedipin og diltiazem.

Funktioner at huske på

Calciumantagonister har ikke så mange kontraindikationer, men de er stadig og de skal overvejes:

• Som regel er nifedipin ikke ordineret med et lavt indledende tryk, i tilfælde af svage bihulebetændelser eller graviditet.
• De forsøger at ignorere verapamil, hvis en patient diagnosticeres med abnormiteter i AV-ledning, sykt sinus-syndrom, svær hjertesvigt og naturligvis arteriel hypotension.

Selv om tilfælde af overdosering af calciumkanalblokkere ikke er officielt registreret, men hvis du har mistanke om en lignende kendsgerning, indgives patienten intravenøs calciumchlorid. Derudover giver lægemidlet i denne gruppe såvel som ethvert farmakologisk middel nogle bivirkninger:

1. Rødmen i ansigtet og decollete.
2. Faldet blodtryk.
3. "Flushing", som i overgangsalderen, tyngde og smerter i hovedet, svimmelhed.
4. Tarmlidelser (forstoppelse).
5. Øget puls, hævelse, der primært påvirker anklen og underbenet - en bivirkning af nifedipin;
6. Brug af verapamil kan resultere i et fald i hjertefrekvens og atrioventrikulær blok.

Tabel: AK-bivirkninger og kontraindikationer

Under hensyntagen til det faktum, at calciumkanalblokkere ofte ordineres i kombination med β-blokkere og diuretika, er det nødvendigt at kende de uønskede virkninger af deres interaktion: Betablokkere forstærker faldet i puls og nedsat atrioventrikulær ledningsevne, og diuretika øger den hypotensive effekt af AK, som skal tages i betragtning, når udvælgelse af dosering af disse lægemidler.

Calciumantagonister: en gennemgang af stoffer, virkningsmekanisme og klassificering

Calciumkanalantagonister eller calciumkanalblokkere er en farmakologisk gruppe af lægemidler, som blokerer frigivelsen af ​​calciummolekyler gennem kanaler ind i organernes celler.

Calciumantagonister virker på disse celler:

• Myokardceller (kardiomyocytter) reducerer frekvensen af ​​sammentrækninger af hjerteorganet;
• Celler i systemet, der udfører kardiale impulser rundt om kroppen - reducer hjertefrekvensen;
• De påvirker de intime blodkar, udvider dem. De virker på hele karsystemet - fra koronararterierne til perifere kugles kugler;
• Celler myometrium, som reducerer livmoderkontraktil bevægelser.

Nærmere oplysninger om hjertefrekvensen og dens normer findes i denne artikel.

Typer af calciumkanaler

Calciumkanaler er proteinforbindelser, der er placeret i cellemembranen. Kanalerne har en porøs struktur, der gør det muligt for calciummolekylerne at passere.

Når calciummolekyler kommer ind i cellen, inducerer de kontraktile bevægelser i det for at frigøre molekylerne af neurotransmittere og hormonelle molekyler fra dets sammensætning.

Der er mange typer calciumkanaler i kroppen, men calciumantagonister virker primært på langsomme L-type kanaler.

Denne type calciumkanal er den kanal, hvor gulvet af hvilke calciumioner kommer ind i cellerne i vaskulære membraner såvel som cellerne i hjertekardiomyocytterne.

Der er også typer af kanaler, hvorigennem calcium går ind i cellen.

Disse er calciumkanaler:

• Kanaltype P - disse rør er placeret i hjerneorganerne i organet - cerebellum;
• Type N kanal - placeret i hjerneceller;
• R-type - disse er tubuli i cerebellarcellerne såvel som i neuroner;
• Typen af ​​tubuli T - findes i neuroner såvel som i celler af osteocytter (celler af knoglevæv).

Calciumblokkere er ofte ordineret:

• Til behandling af højt blodtryksindeks - hypertension
• Med hjerteorganets iskæmi;
• Med udviklingen af ​​angina, som har en sammenhængende sygdom - diabetes;
• Ved behandling af hjertearytmier
• Efter subarachnoid slagtilfælde
• Med Raynauds sygdom;
• Klyngesmerter i hovedet;
• For at forhindre fødslen af ​​et barn i forvejen.

Calciumantagonister ordineres kun af specialiserede specialister - en kardiolog eller en praktiserende læge.

Klassificering inden for den farmakologiske gruppe

Adskillelsen af ​​antagonister forekommer i flere grupper og typer af klassifikationer.

Den første adskillelse sker afhængigt af den kemiske sammensætning af den aktive aktive ingrediens og deres komponenter:

• Derivater fra phenylalkylamingruppen er lægemidlet Verapamil, såvel som lægemidlet Falipamil;
• Derivater fra benzodiazepin-gruppen - Dilzem medicin, Cardil blokker;
• Antagonisten af ​​dihydropyridinserien er normodipinblokererne såvel som medicinen Felodipin.

En anden separationsordning tjener som klassifikator for følgende kategorier:

• Ikke-dihydropyridin-calciumkanalantagonister;
• Dihydropyridin-blokkere.

Der er også en anden klassificering af lægemidler, der blokerer tubulær sekretion:

• Medicin af den første generation - medicin Diltiazem, lægemidlet Nifedipin;
• Den anden generation medicin - medicin Falipamil, stoffet Manidipin;
• Den tredje generation af stoffer - Lacidipin-tabletter, samt midlerne Amlodipin.

Calciumkanalantagonister fra den første generation har en lav biotilgængelighed, som påvirkes af metabolisme, når de passerer gennem leverceller.

Den medicinske lægemiddelvirkning af dem er kortvarig, og de påberåber sådanne bivirkninger fra indtaget:

• Hyperæmi i ansigtsorganet;
• Alvorlig migrænesmerter
• Øget sammentrækning af hjerteorganet.

Calciumantagonister, der tilhører gruppen af ​​den anden farmakologiske generation, anvendes hyppigst i terapi, fordi de har en forbedret formel i sammensætningen, hvilket øger deres biotilgængelighed og som følge heraf den medicinske terapeutiske virkning.

Denne generation af stoffer har også en negativ effekt på kroppen, og det er også umuligt at forudsige resultatet i behandlingen på grund af deres forskellige koncentration i kroppens celler i forskellige tidsperioder.

Den nyeste generation (3 generationer), medicinske lægemidler har en høj grad af biotilgængelighed, såvel som selektivitet i cellerne i væv. De har en lang halveringstid for bestanddelene af lægemidler fra kroppen.

Narkotika har en længere eksponeringstid for calciumkanaler, og derfor anvendes denne gruppe af stoffer oftest under terapeutisk behandling af arteriel hypertension og hjertesygdomme.

Ny generation af lægemidler bruges også til behandling af hjernepatologier og virkningerne af myokardieinfarkt og hjerneblødning (slagtilfælde).

Virkningsmekanismen for lægemidler fra BPC-gruppen

Calciumantagonister har en stor farmakologisk forskel i deres lægemiddelgruppe. Den eneste ejendom, der forener dem, tilhører lipofilicitet.

Alle undergrupper af calciumantagonister absorberes godt i tarmene og fjernes fra kroppen ved hjælp af leverceller.

Et særpræg i funktionen af ​​blokkere er perioden af ​​deres tilstedeværelse i kroppen:

• Kort medicinsk effekt - ikke mere end 8 timer. Denne undergruppe omfatter lægemidlet Nifedipin;
• Lægemidler, der forbliver i kroppen i højst 18 timer og har en længere medicineringseffekt. Felodipin tilhører denne undergruppe;
• Varigheden af ​​lægemiddeleksponeringen er ikke mere end en kalenderdag fra det øjeblik, hvor du tager pillerne. Denne kategori af stoffer omfatter nitrendipin;
• Forberedelser af en ny generation og en lang (mere end 36 timers tid) periode med medicinske terapeutiske virkninger på kroppen. Denne undergruppe omfatter amlodipin.

Alle undergrupper af calciumantagonister har indflydelsesegenskaber på arteriel hypertension og kan reducere den vaskulære resistens i den perifere del af blodgennemstrømningssystemet.

Terapeutiske egenskaber af calciumantagonister

Calciumkanalantagonister er hovedsageligt ordineret til hypertensive sygdomme og anvendes også til behandling af sygdomme i hjerteorganet og blokering af calciumkanaler af cardiomyocytceller:

• Egenskaber af lægemidler til regulering af rytmen af ​​hjertesammentrækninger og bruges til at behandle arytmier;
• En positiv effekt på cerebralcirkulationscirkulationen, især i tilfælde af aterosklerose i hjernens kar. Denne gruppe af stoffer bruges ofte til at behandle hjernens vaskulære system efter cerebral blødning (slagtilfælde);
• Antagonister blokerer rørene for passage af calcium ind i cellerne af glatte muskeltyper, hvilket hjælper med at reducere spændinger i myokardiet og reducerer kontraktiliteten af ​​hjertemusklen. I forbindelse med sådanne egenskaber fjernes en spasme af hjertets organer, og en større blodgennemstrømning kommer ind i myokardiet;
• Aktiviteten af ​​blodplademolekyler er hæmmet, hvilket forhindrer blodpropper i choroidet;
• Blodtryksindekset i lungearterierne falder, og der er en ekspansion i bronchi. Med sådanne egenskaber kan antagonister ikke kun anvendes som antihypertensive stoffer, men også til behandling af lungebetændelse og lungepatologi.

Kalciumkanalantagonister har også følgende farmakologiske egenskaber:

• Antianginal medicin effekt;
• Anti-iskæmiske helbredende egenskaber;
• Antiarrhythmic drug effects;
• Organbeskyttende virkning;
• Antiatherogene egenskaber
• Ekstraordinære handlinger.

De antianginale egenskaber af calciumantagonistpræparater er relateret til deres virkning på hjertearterierne, som er ansvarlige for at forsyne hjertets organ med biologisk væske og også formere bevægelsen af ​​blodgennemstrømning gennem perifere kar og kapillærer.

Selektive og vasoaktive egenskaber ved lægemidler med langvarig virkning og udtrykker den hypotensive virkning på perifere organer i blodgennemstrømningssystemet, hvilket reducerer resistensen af ​​kapillærgitteret, hvilket bidrager til en mindre nedgang i blodtryksindekset, men øger blodstrømmen til hjerneskibene, hjertesårene, nyrerne og lungerne.

Forbedring af hjerte og hjerne ydeevne bidrager til justering af et højt blodtryksindeks.

Blokerende overbelastning af calciumceller

Aktiviteten af ​​de fysiologiske egenskaber er kun ejendommelig for Ca af den ioniserede type, det vil sige kun de calciummolekyler, der er forbundet med proteinmolekyler, viser aktive handlinger i kroppen.

Fra disse handlinger er det nødvendigt at beskytte cellerne med kanalblokkere, gennem hvilke disse aktive ioner falder ind i dybderne. Væv muskelceller har brug for dette calcium for deres kontraktile evner.

Jo mere calciumioner i cellerne, jo mere aktive muskelfibre vil udføre kontraktile bevægelser.

Hvis der er overskud af calciummolekyler i cellen, desto højere er muskelfibrens tone, hvilket fører til overbelastning af disse celler, hvilket kan provokere en patologi i organets celler, hvor der er et overskud af dette element.

Alle processer i cellerne forstyrres, en hurtig kontraktil rytme fremkommer, og en svigt i rytmen kan også forekomme og provokere arytmipatologi.

Hver celle i selve kroppen skal justere koncentrationen af ​​calciummolekyler såvel som natrium-, magnesium- og kaliummolekyler ved hjælp af rørene, som er placeret i cellemembranen.

Hver kanal, som er ansvarlig for levering af mikroelementer i cellen, skal kontrollere passage af ioner til begge sider af cellen - når de kommer ind i cellen, og når de forlades.

Calcium, det mest aktive sporelement, der forsøger at komme ind i cellerne på nogen måde og i store mængder ind i cellerne, blev der derfor udviklet en farmakologisk gruppe af blokkere (antagonister) for at beskytte muskelfibre mod overskydende calcium.

Hvis antagonister og betablokkere anvendes til at blokere, kan funktionen af ​​calciumkanaler reduceres betydeligt.

Det vaskulære system lider ikke meget af sådan en indvirkning på hende, men myokardceller, der modtager en dobbeltblok, kan fremkalde en atrioventrikulær blokade.

Før udnævnelsen er det nødvendigt at vide, hvilke kanaler der skal blokeres, fordi antagonister kan bruges til at lukke langsomme calciumkanaler, og brugen af ​​beta- og alfa-blokkere er ordineret for at korrigere calciumfibre dampkammeret af sådanne calciumkanaler:

• Sinoatrisk calciumkanal;
• Baner i den atrioventrikulære passage
• Purkinje fiberstof;
• Myokardiale myokardiumkanaler;
• Den indre overflade af choroid;
• Skeletmuskulaturvævsceller.

Ordning af overbelastning af kardiomyocytter med calciumioner

Dihydropyridin-antagonistgruppe

Dihydropyridinlægemidlet er det bedste og mest almindeligt foreskrevne lægemiddel fra den farmakologiske gruppe af calciumantagonister.

Karakteristika for de mest brugte stoffer: