Antikoagulanter er stoffer, der har til formål at undertrykke aktiviteten af blodsystemet, der er ansvarlig for dets koagulering. Antikoagulanter bidrager til, at fibrin produceres i små mængder, hvorved dannelsen af blodpropper forhindres. Antikoagulanter hæmmer blodproppingsprocesser, ændrer viskositeten.
Forberedelser relateret til antikoagulanter er foreskrevet både til terapeutiske og profylaktiske formål. De fås i form af tabletter, salver og opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration. Lægen ordinerer antikoagulantia og vælger den dosis, der er nødvendig for patienten. Hvis den terapeutiske ordning er forkert, så kan du alvorligt skade kroppen. Konsekvenserne er meget tunge, endog fatale.
Kardiovaskulære sygdomme er for det første blandt de patologiske årsager, der fører til døden blandt den menneskelige befolkning. Ofte fører blodpropper til døden hos en person, der lider af hjertepatologi. Næsten hver anden person i løbet af en obduktion har blodpropper i karrene. Derudover kan lungtromboembolisme og venøs trombose føre til alvorlige helbredskomplikationer og gøre folk handicappede. Derfor, efter at en særlig patologi af det kardiovaskulære system blev opdaget hos en person, ordinerer lægerne antikoagulantia til patienter. Hvis du begynder at undergå behandling i tide, vil du være i stand til at forhindre dannelsen af trombotiske masser i karrene, deres blokeringer og andre alvorlige komplikationer af sygdommen.
Hirudin er en naturlig antikoagulant kendt af mange mennesker. Dette stof er indeholdt i leech spyt. Det gælder i 2 timer. Moderne farmakologi tilbyder patienter syntetiske antikoagulanter, som på nuværende tidspunkt er mere end 100 genstande. En sådan bred vifte af stoffer giver dig mulighed for at vælge den mest effektive og effektive medicinering i hvert enkelt tilfælde.
Antikoagulantia har oftest en virkning, der ikke er på blodproppen selv, men på blodkoagulationssystemet, hvilket reducerer dets aktivitet, hvilket gør det muligt at undertrykke plasmafaktorerne i blodet, hvilket får det til at falde sammen og forhindrer også, at thrombin produceres. Uden dette enzym kan fibrintråden, der udgør en blodpropp, ikke vokse. Det er således muligt at bremse dannelsen af en blodprop.
Hvordan virker antikoagulanter?
Afhængigt af virkningsmekanismen er antikoagulantia opdelt i direkte og indirekte:
Direkte antikoagulanter reducerer selve trombinaktiviteten, deaktiverer protrombin og derved interfererer med dannelsen af blodpropper. Imidlertid er deres modtagelse fyldt med risikoen for indre blødninger, så det er nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulering. Direkte antikoagulanter absorberes godt i tarmene, gennem blodet de når frem til leveren, spredes gennem kroppen og udskilles derefter af nyrerne.
Indirekte antikoagulantia påvirker enzymer, som er ansvarlige for blodkoagulationsprocesser. De eliminerer fuldstændigt thrombin og hæmmer ikke sin aktivitet. Disse lægemidler forbedrer også mitokardiums arbejde, fremmer afslapning af glatte muskler, giver dig mulighed for at fjerne urater og overskydende kolesterol fra kroppen. I forbindelse med sådanne terapeutiske virkninger foreskrives indirekte antikoagulanter ikke kun til behandling af trombose, men også til forebyggelse heraf. Disse lægemidler er indiceret til at blive indtaget oralt. Med en skarp afvisning af deres anvendelse observeres en stigning i niveauet af thrombin, hvilket fremkalder trombose.
Der er også stoffer, der påvirker blodkoagulationsevnen, men de virker lidt anderledes. Sådanne lægemidler omfatter acetylsalicylsyre mv.
Direkte antikoagulantia
Heparin. Dette lægemiddel er den mest almindelige direktevirkende antikoagulant. Ikke mindre populære er lægemidler baseret på det. Heparin forhindrer blodplader i at holde sig til hinanden, øger blodgennemstrømningen til nyrerne og hjertemuskulaturen. Man bør dog ikke udelukke muligheden for dannelse af blodpropper hos patienter, der får heparin, da det interagerer med plasmaproteiner og makrofager.
Medikamentet tillader at reducere blodtrykket, har anti-sclerotisk virkning, øger permeabiliteten af vaskulærvæggen, tillader ikke cellerne i glatte muskler at udføre proliferative processer. Heparin har også en depressiv virkning på immunsystemet, bidrager til øget diurese og udviklingen af osteoporose. For første gang blev dette stof opnået fra leveren, som følger fra dets navn.
Hvis lægemidlet bruges til at forhindre trombose, administreres det subkutant. I nødstilfælde administreres heparin intravenøst. Du kan også bruge geler og salver, som inkluderer heparin. De har en antitrombotisk virkning, bidrager til at reducere inflammatorisk respons. Det påføres huden med et tyndt lag, forsigtigt gnidning.
Lioton, Hepatrombin, Heparin salve - Dette er de tre vigtigste lægemidler, der bruges til lokal behandling af trombose og tromboflebitis.
Under brug af lægemidler baseret på heparin skal man dog huske på, at risikoen for blødning stiger, da processen med dannelse af thrombus hæmmes, og den vaskulære vægs permeabilitet øges.
Hepariner med lav molekylvægt. Lægemidler, der kaldes lavmolekylære hepariner, kendetegnes ved høj biotilgængelighed og tilstrækkelig aktivitet mod blodpropper. De varer længere end almindelige hepariner, og risikoen for blødning er lavere.
Hepariner med lav molekylvægt absorberes hurtigt og opbevares i blodet i lang tid. De forhindrer produktion af thrombin, men gør ikke vaskulærvæggen gennemtrængelig. Brug af stoffer i denne gruppe gør det muligt at forbedre blodets flydighed, øge blodforsyningen til de indre organer og normalisere deres præstationer.
Anvendelsen af hepariner med lav molekylvægt er ikke forbundet med en høj risiko for at udvikle komplikationer, og derfor fortrænger de fælles heparin fra moderne medicinsk praksis. Narkotika injiceres under huden i den laterale overflade af abdominalvæggen.
Repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er:
Fragmin. Lægemidlet er tilgængeligt i form af en opløsning, som har ringe effekt på primær hæmostase og processen med limning af blodplader. Lægemidlet indgives kun intravenøst, intramuskulær anvendelse er forbudt. Det ordineres til patienter i den tidlige postoperative periode, forudsat at der er risiko for blødning eller de udviser udtalt dysfunktion af blodplader.
Klivarin. Dette er et lægemiddel, der er en direkte antikoagulant. Det tillader ikke blod at størkne og derved forebygge udviklingen af tromboembolisme.
Clexane. Dette lægemiddel forhindrer dannelsen af blodpropper og bidrager også til fjernelsen af inflammatorisk respons. Det er ikke kombineret med andre lægemidler, der påvirker hæmostasen.
Fraxiparin. Dette lægemiddel tillader ikke blod at størkne og fremmer resorptionen af blodpropper. Efter introduktionen er der dannet blå mærker og knuder på injektionsstedet. Et par dage senere opløses de alene. Hvis patienten i første fase af behandlingen blev injiceret med for stor dosis, kan dette fremkalde udviklingen af blødning og trombocytopeni, men senere vil disse bivirkninger forsvinde.
Vesel Doue F. Dette lægemiddel har et naturligt grundlag, som det opnås fra tarmslimhinden hos dyr. Påfør det for at reducere fibrinogeniveauet i blodet til resorption af trombotiske masser. Til profylaktiske formål anvendes det, når der er risiko for blodpropper i blodårerne og arterierne.
Heparinlægemidler med lav molekylvægt kræver streng overholdelse af instruktioner. Deres uafhængige udnævnelse og brug er uacceptabel.
Trombininhibitorer. Trombininhibitorer indbefatter Hirudin. Den indeholder en komponent, der er til stede i leech spyt. Lægemidlet begynder at virke i blodet, der direkte undertrykker produktionen af thrombin.
Der er også stoffer, der indeholder syntetisk protein, svarende til det, der blev isoleret fra leech spyt. Disse stoffer kaldes Girugen og Girulog. Disse er nye lægemidler, der har flere fordele i forhold til hepariner. De virker længere, så forskere i dag er involveret i oprettelsen af disse lægemidler i tabletform. I praksis anvendes Girugen sjældent, da lægemidlet har en høj pris.
Lepirudin er et lægemiddel, der bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det undertrykker produktionen af thrombin, henviser til direkte antikoagulantia. Takket være Lepirudin kan du reducere risikoen for myokardieinfarkt samt at nægte kirurgisk indgreb hos patienter med angina angina.
Indirekte antikoagulantia
Indirekte antikoagulantia omfatter stoffer som:
Fenilin. Dette lægemiddel absorberes godt og fordeles i kroppen, trænger hurtigt ind gennem alle histohematogene barrierer og koncentrater på det rigtige sted. Fenilin betragtes som et af de mest effektive lægemidler fra gruppen af indirekte antikoagulantia. Dens modtagelse gør det muligt at forbedre blodets rheologiske egenskaber for at normalisere dets evne til at størkne. Behandlingen med phenylin gør det muligt at fjerne kramper, forbedre patientens generelle trivsel. Men lægemidlet er sjældent foreskrevet, fordi dets modtagelse er forbundet med risikoen for flere bivirkninger.
Neodikumarin. Dette lægemiddel interfererer med dannelsen af blodpropper. Den terapeutiske virkning udvikler sig som stoffet akkumulerer i kroppen. Dens modtagelse tillader at reducere blodkoagulering, øge permeabiliteten af vaskulærvæggen. Tag lægemidlet bør være strengt på et bestemt tidspunkt uden at forstyrre doseringsregimen.
Warfarin. Dette er den mest almindeligt anvendte antikoagulant, som forhindrer udviklingen af blodkoagulationsfaktorer i leveren og derved forhindrer blodplader i at begrænses. Warfarin har en hurtig helbredende virkning. Når stoffet er afsluttet, vil dets bivirkninger også blive stoppet hurtigt.
Hvornår foreskrives antikoagulantia?
Antikoagulanter er ordineret i følgende tilfælde:
Slag på baggrund af emboli eller vaskulær okklusion med trombotiske masser.
2. Antikoagulantia. Virkningsmekanismen for heparin og indirekte antikoagulantia. Ansøgning. Komplikationer. Antagonister af antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.
Antikoagulantia med direkte form for virkning:
heparinoider - traxiparin, enoxiparin
komplekse præparater (bind Ca) - Trilon-B (EDTA) og citrat-Na
antikoagulants indirekte type handling:
coumarinderivater - neodicoumarin, syncumar, warfarin, fepromaron
indandionderivater - phenylin
aspirin (i små doser)
Virkningsmekanismen for heparin:
Heparin er et surt mucopolysaccharid indeholdende en stor mængde rester af svovlsyre med en negativ ladning. Påvirker positivt ladede blodkoagulationsfaktorer.
Farmakologisk gruppe: Direktevirkende antikoagulantia.
Virkningsmekanisme: antitrombotisk virkning, som er forbundet med dets direkte virkning på blodkoagulationssystemet. 1) På grund af den negative ladning blokerer den fase I; 2) Ved binding til plasmaantithrombin III og ændring af konformationen af dets molekyle fremmer heparin en accelereret acceleration af antithrombin III-binding til de aktive centre for blodkoagulationsfaktorer => hæmning af trombose - krænkelse af P-fasen;
3) krænkelse af dannelsen af fibrin - III fase; 4) øger fibrinolyse.
Effekter: reducerer trombocytaggregation, øger vaskulær permeabilitet, stimulerer sikkerhedscirkulationen, har en spasmolytisk virkning (adrenalinantagonist), reducerer serumcholesterol og triglycerider.
Anvendelse: Ved akut myokardieinfarkt, trombose og emboli i hovedårene og arterierne, hjerneskibene, for at opretholde blodets hypokoaguleringstilstand i det kunstige blodcirkulationsapparat og hæmodialyseudstyr. Bivirkninger: blødninger, allergiske reaktioner, trombocytopeni, osteoporose, alopeci, hypoaldosteronisme.
Kontraindiceret ved hæmoragisk diatese, med øget vaskulær permeabilitet, blødning, subakut bakteriel endokarditis, alvorlige kræft- og nyresygdomme, akut og xr. Leukæmi, aplastisk og hypoplastisk anæmi, venøs gangren.
Heparinantagonisten er protaminsulfat, ubiquin, tolluidineblå.
Antagonist af antikoagulantia af indirekte type handling: K-vitamin (vikasol)
3. En patient med lungebetændelse ved en kropstemperatur på 37,8 blev påbegyndt ved antibiotikabehandling. Efter 2 x injektioner blev patientens tilstand forbedret, men så varmen steg, kroppstemperaturen nåede 39. Lægen aflyste ikke antibiotika, men ordinerede rigelig drikke, et diuretikum, C-vitamin, prednison. Patientens tilstand er forbedret. Hvilken slags antibiotikum kan en patient behandles med (kun ét svar er korrekt)?
Besidder bakteriedræbende virkning
massedød af bakterier med frigivelse af endotoksiner (pyrogener) varme
overdreven drik + diuretikum tvinger diuresis med frigivelse af pyrogener fra kroppen
C-vitamin - forbedring af redoxprocesserne
- Tilpasningsevne og modstand mod infektion har en antitoksisk virkning på grund af stimulering af kortikosteroidproduktion
Membranpermeabilitet antiinflammatorisk effekt
prednison-toksisk virkning:
aktivitet af leverenzymer involveret i destruktion af endogene og eksogene stoffer
Violerer syntesen af cellevæggen af bakterier:
Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug, indikationer, alternativer
Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, som ændrer viskositeten af blodet og hæmmer koagulationsprocessen.
Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.
Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse hjælper med at forhindre dannelsen af blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.
Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af løgens spyt og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.
De fleste antikoagulanter har en indflydelse ikke på selve blodproppen, men på aktiviteten af blodkoagulationssystemet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af fibrinfilamenter, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med dannelse af thrombus sænker.
Handlingsmekanisme
Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:
- "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen, udøver deres helbredende virkning og udskilles med urin.
- "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.
Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "Aspirin".
Direkte virkende antikoagulantia
heparin
Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.
Heparin administreres intravenøst i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk brug anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og har en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Almindeligvis anvendes Lioton og Hepatrombin-geler til behandling af thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.
Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.
Hepariner med lav molekylvægt
Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.
Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.
- "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
- "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
- "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før udnævnelsen er afskaffelsen af alle lægemidler, som påvirker hæmostase, nødvendig.
- "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder under yderligere behandling.
- "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af blodkoagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af prostaglandiner, reducerer fibrinogeniveauet i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.
Når der anvendes stoffer fra gruppen af hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.
Trombininhibitorer
Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først blev fundet i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.
"Hirugen" og "Girulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, med en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.
"Lepirudin" er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dens thrombogene aktivitet og virker på thrombin i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.
Indirekte antikoagulantia
Indirekte antikoagulantia:
- "Fenilin" - et antikoagulerende middel, der absorberes hurtigt og fuldstændigt, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
- "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med trombose. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
- Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og forsinker processen med blodpropper. "Warfarin" er præget af en tidlig virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.
Video: Nye antikoagulanter og warfarin
Anvendelse af antikoagulantia
Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:
Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.
Kontraindikationer og bivirkninger
Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:
- Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
- Blødende hæmorider
- Kronisk hepatitis og leverfibrose,
- Lever og nyresvigt
- urolithiasis,
- Trombocytopenisk purpura,
- Vitamin C og K mangel,
- Endokarditis og perikarditis,
- Cavernøs pulmonal tuberkulose,
- Hæmoragisk pankreatitis
- Maligne neoplasmer,
- Myokardieinfarkt med hypertension,
- Intracerebral aneurisme,
- leukæmi,
- alkoholisme,
- Crohns sygdom,
- Hæmoragisk retinopati.
Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.
Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.
Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsvirkninger skal man overvåge de vigtigste blodparametre og overvåge patientens generelle tilstand.
Antiplatelet midler
Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er acetylsalicylsyre eller aspirin.
Liste over de mest populære antiplatelet midler:
- Aspirin er for tiden det mest effektive antiplatelet middel, produceret i tabletform og beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer blodpropper.
- "Tiklopidin" - antiplatelet agent, der hæmmer adhæsionen af blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
- "Tirofiban" - et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
- "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af myokardium med ilt, blodets rheologiske egenskaber og cerebral kredsløb, sænker blodtrykket.
Indirekte antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Funds Review
Antikoagulantia er stoffer, der forhindrer dannelsen af blodpropper i karrene. Denne gruppe omfatter 2 undergrupper af stoffer: direkte og indirekte antikoagulantia. Vi har allerede talt om direkte antikoagulantia tidligere. I samme artikel beskrev vi kortfattet princippet om blodkoagulationssystemets normale funktion. For bedre at forstå virkemekanismerne for indirekte antikoagulantia anbefaler vi stærkt, at læseren gør sig bekendt med de tilgængelige oplysninger derom, med hvad der sker normalt - ved at vide dette, vil det være lettere for dig at finde ud af, hvilke faser af koagulering der påvirker de nedenfor beskrevne præparater, og hvad er de deres virkninger.
Virkningsmekanismen for indirekte antikoagulantia
Narkotika i denne gruppe er kun effektive med den direkte indføring i kroppen. Når de blandes med blod i laboratoriet, påvirker de ikke koagulering. De virker ikke direkte på blodproppen, men påvirker koagulationssystemet gennem leveren og forårsager en række biokemiske reaktioner, hvilket resulterer i en tilstand, der ligner hypovitaminose K. Som følge heraf falder aktiviteten af plasmakoagulationsfaktorer, trombin dannes langsommere og danner derfor langsommere blodprop.
Farmakokinetik og farmakodynamik af indirekte antikoagulantia
Godt og ret hurtigt absorberes disse stoffer i mavetarmkanalen. Med blodgennemstrømningen når de forskellige organer, især leveren, hvor de udfører deres virkninger.
Starthastigheden, virkningsvarighed og halveringstid for forskellige stoffer i denne klasse varierer.
Udskåret fra kroppen, hovedsagelig med urin. Nogle medlemmer af klassen maler urinrosa.
Antikoagulerende virkning af lægemidler i denne gruppe er i strid med syntesen af blodkoagulationsfaktorer, men gradvist reducere hastigheden af denne proces. Ud over den antikoagulerende virkning reducerer disse lægemidler tonen i musklerne i bronchi og tarmene, øger vaskulærvægens permeabilitet, reducerer indholdet af lipider i blodet, hæmmer reaktionen af antigenet med antistoffet, stimulerer udskillelsen af urinsyre.
Indikationer og kontraindikationer til brug
Indirekte antikoagulantia anvendes til forebyggelse og behandling af trombose og tromboembolisme under følgende forhold:
- efter kirurgiske indgreb i hjertet og blodkarrene;
- med myokardieinfarkt;
- TELA - med pulmonal tromboembolisme
- med atrieflimren;
- med aneurisme i venstre ventrikel
- med tromboflebitis af de yderste ekstremiteters overfladiske vener
- med trombangiitis obliterans;
- med udslettende endarteritis.
Kontraindikationer til brug af stoffer i denne gruppe er:
- hæmoragisk diatese;
- hæmoragisk slagtilfælde
- andre sygdomme forbundet med reduceret blodkoagulation;
- øget vaskulær permeabilitet;
- maligne neoplasmer;
- mavesår og duodenalsår
- alvorlige krænkelser af nyrer og lever
- pericarditis;
- myokardieinfarkt ledsaget af højt blodtryk
- svangerskabsperiode
- disse lægemidler bør ikke tages under menstruationen (2 dage før den planlagte start, deres medicin er annulleret) og i den tidlige postpartum periode;
- forsigtighed er ordineret til patienter med ældre og senile alder.
Funktioner af virkningen og anvendelsen af indirekte antikoagulantia
I modsætning til direkte antikoagulantia forekommer virkningen af lægemidlet i denne gruppe ikke umiddelbart, men som det aktive stof ophobes i organerne og vævene, er det langsomt. De handler tværtimod længere. Hastigheden, virkningsstyrken og graden af kumulation (ophobning) af forskellige lægemidler i denne klasse varierer.
De anvendes udelukkende ved mund eller oralt. Intramuskulært, intravenøst eller subkutant kan ikke anvendes.
Stop behandling med indirekte antikoagulantia bør ikke straks, men gradvist - langsomt reducere dosis og øge tiden mellem at tage stoffet (op til 1 gang om dagen eller endog hver anden dag). Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage en pludselig kompenserende forøgelse af blodniveauet af protrombin, som vil forårsage trombose.
I tilfælde af overdosering af lægemidler i denne gruppe eller deres langvarige brug kan de forårsage blødning, og det vil ikke kun forbindes med et fald i blodkoagulationen, men også med en forhøjelse af kapillærvæggens permeabilitet. Sjældent forekommer blødning fra munden og nasopharynx, gastrointestinal blødning, blødninger i musklerne og fælles hulrum og blod i urinen, mikro- eller brutto hæmaturi.
For at undgå udviklingen af de ovenfor beskrevne komplikationer er det nødvendigt under behandling med indirekte antikoagulanter at nøje overvåge patientens tilstand og laboratorieparametre for blodkoagulation. En gang hver 2-3 dage, og i nogle tilfælde oftere bør protrombintiden bestemmes, og urin undersøges for tilstedeværelsen af røde blodlegemer i det (hæmaturi, dvs. blod i urinen er et af de første tegn på overdosering af stoffet). For mere fuldstændig kontrol ud over indholdet af protrombin i blodet, skal andre indikatorer bestemmes: tolerance for heparin, omkalkningstid, protrombinindeks, plasmafibrinogen, protrombinindhold ved 2-trins metode.
Det bør ikke ordineres samtidig med disse lægemidler salicylatgruppe (især acetylsalicylsyre), fordi de bidrager til en stigning i koncentrationen af fri antikoagulant i blodet.
Narkotika af den indirekte antikoagulantgruppe er faktisk få. Disse er neodicoumarin, acenocoumarol, warfarin og phenyndione.
Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.
Neodicoumarin (Pelentan, Thrombarin, Dikumaril)
Når indtagelse absorberes relativt hurtigt, er halveringstiden 2,5 timer, udskilt i urinen, ikke i sin oprindelige form, men i form af metaboliske produkter.
Den forventede virkning af lægemidlet begynder at forekomme i 2-3 timer efter administrationen, når et maksimum i 12-30 timer og varer to dage efter ophør af lægemidlet.
Det anvendes alene eller i tillæg til heparinbehandling.
Form frigivelse - piller.
Dosering i henhold til ordningen, den maksimale daglige dosis - 0,9 g. Dosis vælges afhængigt af indikatorerne for prothrombintid.
Acenocoumarol (Syncumar)
Godt absorberet, når det tages oralt. Det har en kumulativ virkning (det vil sige, det virker, når en tilstrækkelig mængde af det samler sig ind i vævet). Den maksimale effekt observeres 24-48 timer efter påbegyndelsen af behandlingen med dette lægemiddel. Efter tilbagetrækning bestemmes dets normale protrombinniveau efter 48-96 timer.
Form frigivelse - piller.
Indtages Den første dag er den anbefalede dosis 8-16 mg. Doseringen af lægemidlet afhænger desuden af protrombins værdier. Som regel vedligeholdelsesdosis - 1-6 mg pr. Dag.
Eventuel øget følsomhed hos patienten til dette lægemiddel. I tilfælde af allergiske reaktioner, bør den annulleres.
Phenindion (fenilin)
Faldet i blodkoagulation ses efter 8-10 timer efter at have taget lægemidlet, når et maksimum på ca. en dag. Det har en udtalt kumulativ effekt.
Form frigivelse - piller.
Den indledende dosis er i de første 2 dage, 0,03-0,05 g tre gange om dagen. Yderligere doseringer af lægemidlet udvælges individuelt afhængigt af blodparametre: Prothrombinindekset bør ikke være mindre end 40-50%. Den maksimale enkeltdosis - 0,05 g, daglig - 200 mg.
På baggrund af behandling med phenylin er det muligt at plette huden og ændre urinens farve. Hvis disse symptomer vises, skal du erstatte phenyndion med et andet antikoagulant.
Warfarin (Warfarin)
I mave-tarmkanalen absorberes fuldstændigt. Halveringstiden er 40 timer. Antikoagulerende virkning begynder 3-5 dage efter behandlingsstart og varer 3-5 dage efter seponering af lægemidlet.
Fås i tabletter.
Begynd behandlingen med 10 mg en gang om dagen, efter 2 dage reduceres doseringen med 1,5-2 gange - til 5-7,5 mg dagligt. Terapi udføres under kontrol af blodets INR (international normaliseret forhold). I visse kliniske situationer, for eksempel ved forberedelse til kirurgisk behandling, varierer de anbefalede doseringer af lægemidlet og bestemmes individuelt.
Forbedre antikoagulerende virkning af warfarin aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: heparin, dipyridamol, simvastatin. Virkningen af svækkelse af kolestyramin, K-vitamin, afføringsmidler, paracetamol i en stor dosis.
Indirekte antikoagulantia er meget alvorlige lægemidler, der, hvis de tages unprofessionelt, kan forårsage en række alvorlige, endda livstruende komplikationer. Oplysningerne ovenfor er kun til orienteringsformål. I intet tilfælde skal du ikke ordinere disse stoffer til dig selv eller dine kære: Du kan kun afgøre, om du har brug for dem, og også for at vælge en effektiv og sikker dosis!
Hvilken læge at kontakte
Normalt ordineres et antiplatelet middel af indirekte virkning af en kardiolog, hjertekirurg, phlebolog eller vaskulær kirurg. Hvis en patient tager disse stoffer i lang tid (for eksempel warfarin i atrieflimren), så kan en terapeut overvåge deres effektivitet.
Antikoagulantia: typer, gennemgang af stoffer og virkningsmekanisme
Antikoagulantia er en separat klinisk og farmakologisk gruppe af lægemidler, der er nødvendige til behandling af patologiske tilstande, der involverer intravaskulær dannelse af blodpropper ved at reducere blodviskositeten. Forebyggelse af trombose med antikoagulantia gør det muligt at undgå en alvorlig kardiovaskulær katastrofe. Antikoagulanter er opdelt i flere typer, som har forskellige egenskaber og virkningsmekanisme.
De vigtigste typer virkningsmekanisme
Adskillelsen af lægemidler fra den klinisk-farmakologiske gruppe af antikoagulantia er baseret på deres virkning, så der er to hovedtyper af lægemidler:
- Direkte antikoagulantia er forbindelser, der hæmmer (hæmmer) de vigtigste enzymer, nemlig thrombin, som direkte katalyserer blodkoagulation og koagulationsdannelse. På grund af dette reducerer de blodviskositeten direkte i kroppen og in vitro.
- Indirekte antikoagulantia - har en formidlet effekt på hæmostasystemet (blodkoagulationssystem) på grund af indflydelsen på den funktionelle aktivitet af sideenzymer, der katalyserer dannelsen af blodpropper. Lægemidlet reducerer kun blodets viskositet i den menneskelige krop (in vivo). De påvirker ikke tilstanden af blod indsamlet fra en vene ind i et reagensglas.
Ifølge den kemiske struktur er de fleste moderne antikoagulerende præparater kemisk syntetiserede forbindelser, herunder dem, der er baseret på naturlige analoger. Den eneste naturlige antikoagulant af direkte virkning er heparin.
Handlingsmekanisme
Antikoagulants hovedopgave er at reducere blodviskositeten og forhindre intravaskulær dannelse af blodpropper, ikke fremkaldt af deres skade og blødning. Narkotika påvirker processerne for hæmostase. Direkte antikoagulanter hæmmer den funktionelle aktivitet af det basiske thrombinenzym, som katalyserer omdannelsen af opløseligt fibrinogen til fibrin. Det udfældes i form af filamenter.
Virkningsmekanismen af indirekte antikoagulantia er at undertrykke den funktionelle aktivitet af andre enzymer, som indirekte påvirker dannelsen af en thrombus.
Indikationer for brug
Den vigtigste medicinske indikation for anvendelse af antikoagulanter med indirekte og direkte virkning er at reducere sandsynligheden for vaskulær dannelse af blodpropper under forskellige patologiske forhold:
- Postpartum tromboembolisme (en patologisk tilstand præget af dannelsen af blodpropper og deres efterfølgende migrering i blodbanen).
- Langvarig immobilisering (immobilisering af en person), udløst af en alvorlig skade eller omfattende kirurgisk indgreb.
- Tromboflebitis (inflammation af de venøse blodkar, ledsaget af dannelse af intravaskulær trombose).
- Volumetrisk blodtab på over 500 ml.
- Forebyggelse af komplikationer efter operation på karrene (angioplastik).
- Et udskudt myokardieinfarkt (død af en del af hjertemusklen på grund af en skarp forringelse af ernæring).
- Gennemført hjerteoperation med installation af mekaniske ventiler.
- Arteriel tromboembolisme.
- Parietal dannelse af blodpropper i hjertens hulrum.
- Udviklingen af kongestiv hjertesvigt.
- Alvorlig udtømning af en person (kakeksi), fremkaldt af somatiske infektionssygdomme eller underernæring.
Da brugen af antikoagulantia indebærer intervention i det hæmatostatiske system, ordineres lægemidlet kun af en læge efter relevant forskning.
Kontraindikationer
Da lægemidlerne i den klinisk-farmakologiske gruppe af antikoagulantia påvirker blodkoaguleringen, reducerer den, fremhæves en række patologiske og fysiologiske forhold i patientens krop, hvor deres anvendelse er kontraindiceret:
- Duodenalsår eller mavesår, der ledsages af dannelsen af en slimhindefeil og den periodiske udvikling af blødninger deraf.
- Aneurysm (bagformet fremspring af væggen) på et af hjernens kar, hvilket signifikant øger sandsynligheden for blødning i stoffet.
- Portal hypertension - en stigning i blodtrykket i de venøse blodårer i portalveinsystemet, som passerer i leveren. Den patologiske tilstand følger ofte cirrhose (udskiftningsprocessen med bindevæv).
- Utilstrækkelige niveauer af K-vitamin i kroppen (mulig hypovitaminose er meget vigtigt at overveje, inden de ordinerer gruppen af indirekte antikoagulantia).
- Trombocytopeni er en reduktion i antallet af blodplader pr. Enhedsvolumen blod (blodplader, der er direkte involveret i dannelsen af en blodprop).
- Leukæmi er en tumorpatologi, hvor hovedsageligt lymfoide eller myeloide hæmopoietiske spirer i den røde knoglemarv påvirkes.
- Onkologisk proces med forskellig lokalisering i den menneskelige krop med dannelsen af en godartet eller ondartet tumor.
- Signifikant stigning i systemisk blodtryk.
- Utilstrækkelig funktion af leveren eller nyrerne.
- Crohns sygdom er en uspecifik betændelse, som er lokaliseret i tarmens vægge og er karakteriseret ved dannelsen af defekter i form af sår.
- Kronisk alkoholisme.
Inden der ordineres direkte eller indirekte antikoagulantia, skal lægen sørge for, at der ikke er kontraindikationer for patienten.
Direkte virkende antikoagulantia
Listen over direktevirkende antikoagulerende lægemidler ved kemisk struktur omfatter 3 grupper:
- Hepariner er præparater baseret på forbindelser af naturlig oprindelse. Lægemidler er tilgængelige i flere doseringsformer, nemlig en salve eller creme til ekstern brug, samt en opløsning til subkutane injektioner.
- Hepariner med lav molekylvægt er en kemisk modifikation af naturlig heparin, som har visse positive egenskaber. Præparaterne er også tilgængelige i doseringsform salve, creme eller opløsning til parenteral subkutan administration. Repræsentanten er Fraxiparin.
- Hirudin er en naturligt forekommende forbindelse med en lignende kemisk struktur til heparin, fundet i leech spyt.
- Natriumhydrocitrat, en kemisk syntetiseret forbindelse i form af et salt, anvendes til at fremstille en opløsning, der injiceres parenteralt (subkutant eller intramuskulært).
- Lepirudin er en kemisk syntetiseret analog af heparin, hvis egenskab er muligheden for anvendelse i oral doseringsform i form af tabletter eller kapsler.
I dag modtog den mest almindelige kliniske distribution lægemidler baseret på heparin og dets analoger med lav molekylvægt. Fraxiparin anvendes hovedsageligt i form af injektioner. Heparin er ordineret til lokal ekstern anvendelse (Lioton, Heparin salve, Hepatrombin).
Indirekte antikoagulantia
Ifølge den kemiske struktur indbefatter indirekte antikoagulanter 2 primære lægemidler:
- Monocoumariner er kemiske forbindelser, som hæmmer syntesen af vitamin K, hvilket er nødvendigt for dannelsen af en blodpropp. De fremstilles hovedsageligt i form af tabletter eller kapsler. Blodfortyndende lægemidler omfatter sådanne repræsentanter - Warfarin, Markumar, Sinkumar. De anvendes hovedsageligt som antikoagulantia under kompleks behandling af kardiovaskulærsystemets patologi.
- Dicoumarin - en kemisk syntetiseret analog af monocoumarin, er tilgængelig i form af tabletter, også kaldet Dicoumarin. De anvendes primært til integreret behandling og forebyggelse af forskellige vaskulære sygdomme, ledsaget af en høj risiko for intravaskulær trombuldannelse.
Fra gruppen af indirekte antikoagulantia udpeges den sammensatte indandion, som har en ret høj toksicitet, såvel som den hyppige udvikling af bivirkninger, separat.
Bivirkninger
På baggrund af brugen af stoffer i den kliniske og farmakologiske gruppe af antikoagulantia er udviklingen af negative reaktioner, der sædvanligvis manifesteres af øget blødning, mulig. Risikoen for udvikling af kraftig intensiv blødning øges, især i tilfælde af administration af lægemidler, direkte eller indirekte antikoagulantia uden at tage hensyn til muligheden for kontraindikationer. Ofte, efter starten af brugen af antikoagulantia kan sådanne bivirkninger udvikle sig:
- Blødning fra arterielle eller venøse kar med forskellige lokalisering og intensitet.
- Inflammatorisk reaktion inden for injektionsinjektionsformer af direkte eller indirekte antikoagulantia.
- Trombocytopeni - et fald i antallet af blodplader pr. Enhedsvolumen blod.
- Overtrædelse af den funktionelle tilstand af leveren med udviklingen af den inflammatoriske proces i organets væv.
- Ændringer i nyrernes arbejde, hvilket kan vise sig manglende funktionel aktivitet.
- Udseende af hududslæt, som ofte er resultatet af en allergisk reaktion på unfractioneret heparin (UFH), anbefales derfor anvendelse af moderne direkte antikoagulantia baseret på hepariner med lav molekylvægt. Alvorlig allergisk reaktion kan ledsages af angioødem, angioødem eller urticaria.
Blød blødning, som er udviklet på baggrund af brugen af antikoagulanter med direkte eller indirekte virkning, kræver akut lægehjælp, da de er livstruende forhold for patienten.
Antiplatelet midler
Kliniske farmakologiske antiaggreganter har evnen til at reducere blodviskositeten. Virkningsmekanismen af lægemidler baseret på direkte virkninger på blodplader, hvilket medfører forstyrrelse af processen med aggregering med dannelsen af små blodpropper. Lægemidlerne fra den klinisk-farmakologiske gruppe af antiplatelet midler anvendes sædvanligvis ved den komplekse behandling af kardiovaskulær patologi for at forhindre komplikationer såsom tromboembolisme. De kan anvendes i kombination med indirekte antikoagulantia. Acetylsalicylsyre, Aspirin-Cardio, Clopidogrel er antiplatelet midler.
Anvendelsen af antikoagulantia i moderne medicin har gjort det muligt at undgå et stort antal forskellige komplikationer forbundet med udviklingen af tromboembolisme. De kan ikke bruges uden lægeudnævnelser, da dette kan medføre alvorlige bivirkninger.
Antikoagulantia: virkningsmekanismen af lægemidler, indikationer og kontraindikationer til brug
Ifølge statistikker besidder forskellige tromboemboliske komplikationer (lungeemboli, dyb venetrombose) et af de førende steder i dødelighedsstrukturen i Rusland. I medicin anvendes antikoagulantia til behandling af sådanne tilstande - stoffer, der forhindrer dannelse af tynde fibre af fibrin under påvirkning af koagulationsfaktorer, hæmmer væksten af en allerede dannet blodprop og øger aktiviteten af interne fibrinolytiske enzymer (rettet mod resorption af blodpropper).
I øjeblikket er klassificeringen af antikoagulanter baseret på anvendelsespunkterne for deres virkninger i kroppen. Der er stoffer:
- Direkte handling (f.eks. Heparin). Handle hurtigt, deres virkning er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet gennem dannelse af komplekser med forskellige koagulationsfaktorer og inhibering af de tre faser af koagulation.
- Indirekte aktioner (K-vitaminantagonister). De virker i lang tid, men efter en latent ("stille") periode stopper de aktiveringen af enzymet involveret i omdannelsen af K-vitamin, hvorved produktionen af vitaminafhængige plasmakoagulationsfaktorer (II, VII, IX, X) stoppes.
Ufraktioneret heparin (UFH) er et naturligt stof afledt af husdyrens organer. Virkningsmekanismen er baseret på evnen til at binde til antithrombin og derved øge dets evne til at deaktivere koagulationsfaktorer IIa, IXa, Xa, XIa, XIIa. Trombin (faktor IIa) er særligt følsom overfor virkningerne af heparin-antithrombinkomplekset.
Virkningen af heparin udføres udelukkende, når den indgives parenteralt: efter intravenøs administration er aktiviteten umiddelbart synlig, når den indgives subkutant efter 20-60 minutter med en biotilgængelighed på 10-40% (det vil sige, kun denne procentdel af stoffet når det systemiske flow). På grund af det faktum, at unfractioneret heparin binder til plasmaproteiner, udviser dette lægemiddel ofte en uforudsigelig antikoagulerende virkning. At oprette og opretholde den nødvendige terapeutiske koncentration af heparin i blodet kræver dens konstante intravenøse indgivelse eller regelmæssige subkutane injektioner under hensyntagen til biotilgængelighed. For at kontrollere behandlingen er det nødvendigt at bestemme den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT), hvis indikatorer skal forblive i intervallet 1,5-2,3 af kontrolværdien.
Hepariner med lav molekylvægt (LMWH) er kemisk eller enzymatisk behandlet ufraktioneret heparin. Virkningsmekanismen ligner UFG, men LMWH er signifikant mere aktiv mod koagulationsfaktor Xa end thrombin. Ved intravenøs administration er den maksimale aktivitet allerede tilsyneladende efter 5 minutter med subkutan administration - efter 3-4 timer med en biotilgængelighed på mere end 90% for at opretholde et stabilt niveau af plasmaantikoagulerende aktivitet er det ikke nødvendigt at udføre en kontinuerlig intravenøs infusion, i modsætning til UFH. Dosering af lægemidlet udføres individuelt under kontrol af anti-Xa-blodaktivitet.
Natrium Fondaparinux er et lægemiddel, der selektivt deaktiverer koagulationsfaktor Xa. Biotilgængeligheden af stoffet, når det indgives subkutant, er 100%, og aktiviteten opretholdes i 17-21 timer, derfor er en enkelt subkutan injektion tilstrækkelig til at opnå en terapeutisk koncentration.
Bivalirudin er et stof, der direkte hæmmer aktiviteten af thrombin, det eneste lægemiddel med lignende virkning registreret til parenteral administration i Rusland. Dets handling er rettet ikke kun mod thrombin, der cirkulerer i blodet, men også ved thrombin inde i den dannede trombus. Lægemidlet administreres udelukkende intravenøst, og tiden for dets aktivitet er kun 25 minutter. Foreskrevne doser er faste og kræver ikke overvågning af blodkoagulationsparametre.