Direkte og indirekte antikoagulantia

Næsten alle patienter, der lider af hjertesygdomme, skal tage specielle blodfortyndende medicin. Alle disse stoffer kan opdeles i 2 hovedtyper: direkte virkende antikoagulantia og vitamin K-antagonister (indirekte virkning). Hvordan man forstår, hvad er forskellen mellem disse underarter, og hvad er mekanismen for deres virkninger på kroppen?

Funktioner ved brug af indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia interfererer med syntesen af ​​koagulationsfaktorer i leveren (protrombin og proconvertin). Deres virkning fremkommer efter 8-12 timer efter indgivelsen og varer fra flere dage til to uger. Den vigtigste fordel ved disse lægemidler er, at de har en kumulativ virkning. K-vitaminantagonister (andenbetegnelsen for indirekte antikoagulantia) er blevet anvendt til primær og sekundær forebyggelse af tromboembolisme i mere end 50 år. Det er vitamin K, der er en integreret del af koagulationsprocessen.

Warfarin og andre coumarinderivater er de mest almindeligt anvendte indirekte antikoagulantia. AVK (forkortet navn for vitamin K antagonister) har mange begrænsninger, så du bør ikke begynde at tage dem selv. Kun en kvalificeret læge kan vælge den korrekte dosis baseret på testresultaterne. Regelmæssig overvågning af blodtal er vigtigt for rettidig justering af doseringen. Derfor bør man huske på, at hvis lægen foreskrev at tage warfarin 2 gange om dagen, så reduceres eller øges doseringen uafhængigt.

Liste over indirekte antikoagulantia og deres virkningsmekanisme

Listen over indirekte antikoagulanter ledes af warfarin (et andet handelsnavn "Coumadin"). Det er en af ​​de mest populære medicin foreskrevet for at forhindre forekomst af blodpropper. Mindre populære vitamin K antagonister er syncumar, acenocoumarol og dicoumarol. Virkningsmekanismen af ​​disse lægemidler er identisk: et fald i aktiviteten af ​​absorptionen af ​​vitamin K, hvilket fører til udtømning af K-afhængige koagulationsfaktorer.

Patienter, der tager warfarin og antikoagulantiske synonymer, bør begrænse deres daglige indtagelse af K-vitamin med mad og kosttilskud. Pludselige ændringer i niveauet af K-vitamin i kroppen kan signifikant øge eller mindske effekten af ​​antikoagulant terapi.

Vitamin K Antagonist Ulemper

Indtil udgangen af ​​2010 var vitamin K-antagonisten (warfarin) den eneste orale antikoagulant godkendt af Verdenssundhedsorganisationen til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med ikke-valvulær atrieflimren og behandling af venøs tromboembolisme. I et halvt århundrede har apotekerne studeret narkotikas effektivitet såvel som klart identificeret manglerne og bivirkningerne.

De mest almindelige er:

• smalt terapeutisk vindue (til forgiftning er det nok at drikke det mindste antal piller);
• interaktion med fødevarer, der er rig på vitamin K (tager piller i kombination med daglig forbrug af grønne grøntsager kan føre til hyperkalæmi);
• forsinket antikoagulerende virkning (dette betyder, at der skal gå flere uger mellem behandlingsstart og de første resultater). For at forebygge venøs trombose er denne periode for lang;
• behovet for hyppig overvågning af blodstatus og dosisjustering
• muligheden for blå mærker og blødninger.

Hvad kan påvirke virkningen af ​​at tage vitamin K-antagonister?

Antikoagulerende virkning af AVK kan påvirkes væsentligt af følgende faktorer:

• alder;
• gulv;
• kropsvægt;
• eksisterende kost;
• tager urte kosttilskud;
• tager anden medicin
• genetiske sygdomme.

Fordele og ulemper ved direktevirkende antikoagulerende lægemidler

I løbet af de sidste 6 år har der været nye direkte antikoagulantia på det farmaceutiske marked. De er et alternativ til vitamin K antagonister til behandling af tromboembolisme og forebyggelse af trombose. Direkte orale antikoagulantia (PPA) er en mere effektiv og sikrere analog af vitamin K antagonister.

Populariteten af ​​PPA blandt kardiologer og patienter er ikke overraskende, da blandt fordelene vi kan nævne:

• hurtig start af handling
• relativt kort halveringstid
• tilstedeværelsen af ​​specifikke antidotiske midler (kan være nyttige til behandling af akutte iskæmiske slagtilfælde samt eliminere post-stroke-negative symptomer);
• fast dosering;
• mangel på direkte virkning af kosttilskud på den daglige dosis af lægemidlet
• Intet behov for regelmæssige laboratorieblodprøver.

Handelsnavn på direkte antikoagulantia og mekanisme for deres handling

Klassificeringen af ​​lægemidler med direkte virkning er lidt mere omfattende. Dabigatran etexilat (handelsnavnet "Pradaksa") er en direkte trombininhibitor. Dette lægemiddel var den første direkte oral antikoagulant blandt dem, der blev godkendt af det medicinske samfund. I løbet af flere år er rivaroxabanhæmmere (xalerto og edoxaban) blevet tilføjet til listen over direkte antikoagulantia. Langvarige kliniske forsøg har vist de høje virkninger af disse lægemidler til forebyggelse af slagtilfælde og behandling af trombose. PAP har klare fordele i forhold til warfarin, og vigtigst af alt kan lægemidler administreres uden regelmæssig overvågning af blodparametre.

Virkningsmekanismen af ​​PPA er signifikant forskellig fra mekanismen for vitamin K-antagonister. Hvert direktevirkende antikoagulant indeholder små molekyler, som selektivt binder til det katalytiske sted for thrombin. Da thrombin fremmer koagulation ved at omdanne fibrinogen til fibrinstrenger, skaber dabigatran effekten af ​​at blokere disse tråde.

Yderligere effektive mekanismer af direkte antikoagulantia indbefatter blodpladedeaktivering og et fald i blodkoagulationsaktivitet. Halveringstiden for denne gruppe af lægemidler er 7-14 timer, tidspunktet for forekomsten af ​​den terapeutiske virkning varierer fra en til fire timer. Direkte antikoagulanter akkumuleres i leveren for at danne aktive metabolitter og elimineres fra kroppen gennem urin.

Der anvendes også to typer hepariner som antikoagulantia - nefractionale (UFG) og lavmolekylære (LMWH). Lav fraktion heparin er blevet brugt til at forebygge og behandle mild trombose i flere årtier. Ulemperne ved UFH er, at den har en variabel antikoagulerende virkning såvel som begrænset biotilgængelighed. Heparin med lav molekylvægt opnås fra lav fraktion ved depolymerisering.

Heparin med lav molekylvægt har en specifik molekylvægtfordeling, som bestemmer dens antikoagulerende aktivitet og virkningsvarighed. Fordelen ved LMWH er, at du nemt kan beregne den nødvendige dosis, og ikke være bange for alvorlige bivirkninger. Af disse årsager er det subkutin med lav molekylvægt heparin, som anvendes på de fleste hospitaler i verden.

Konsistens og regelmæssighed er afgørende for effektiv behandling med direkte antikoagulantia. Da lægemidler af denne type har en kort halveringstid, er patienter, der savner en dosis med vilje eller ved et uheld, i risiko for trombose eller utilstrækkelig koagulation. I betragtning af at den positive virkning af at tage PPA hurtigt forsvinder, når stoffet stoppes i kroppen, er det ekstremt vigtigt at følge den tidsplan, som lægen foreskriver.

Er det muligt at kombinere direkte og indirekte antikoagulantia?

Som det allerede er blevet klart, anvendes antikoagulanter til terapeutiske og profylaktiske formål for hjerteanfald, angina, vaskulær emboli i forskellige organer, trombose, tromboflebitis. Under akutte betingelser er det normalt ordineret direktevirkende antikoagulantia, som giver en øjeblikkelig virkning og forhindrer blodkoagulation. Efter 3-4 dage (med forbehold for succes med den primære behandling) kan terapi forbedres med indirekte antikoagulantia.

Kombineret antikoagulant terapi udføres også før operationer på hjertet og karrene under blodtransfusion og også til forebyggelse af trombose. Behandling med en kombination af forskellige typer antikoagulantia bør udføres under konstant tilsyn af læger. På grund af stigningen i hyppigheden af ​​slagtilfælde og paroxysmal atrieflimren overvåger behandlingen med to typer af stoffer konstant forekomsten af ​​sediment i urinen, blodkoagulationshastigheden og niveauet af protrombin i blodet.

Behandling med en kombination af forskellige antikoagulanter er kontraindiceret i:

• hæmoragisk diatese;
• sygdomme ledsaget af et fald i blodpropper
• under graviditeten
• nedsat lever- og nyrefunktion
• maligne neoplasmer;
• mavesårs sygdom.

Det er også presserende at afbryde kombinationsbehandlingen, når blod fremkommer i urinen.

Hvordan bestemmer man effektiviteten af ​​at tage antikoagulantia?

Indirekte koagulanter er nemme at detektere i blodet og endda måle deres effektivitet. Til dette formål er der udviklet en speciel indikator kaldet "international normaliseret holdning".

1. En person, der ikke tager indirekte antikoagulantia, vil have en INR lidt under 1.
2. En patient, der tager warfarin, vil have en INR på mellem 2,0 og 3,0. Når man ser sådanne høje takster, vil læger være klar over, at der kan være en pludselig blødning.
3. En INR-værdi mellem 1 og 2 vil indikere, at patienten kan være i fare for iskæmisk slagtilfælde.
4. Med INR 4 og derover er der størst risiko for blodkoagulation og udvikling af hæmoragisk slagtilfælde.

Men en blodprøve for INR vil ikke give objektive indikatorer, hvis patienten tager direkte antikoagulantia. Det største problem med de nyeste direkte antikoagulanter er manglen på en pålidelig måde at evaluere deres effektivitet på. Læger kan finde ud af tid til at stoppe blødning, men der er ingen indikator, der ville vurdere tilstedeværelsen af ​​antikoagulerende virkninger. For eksempel er det meget vigtigt i behandlingen af ​​patienter, der er optaget til en ambulance i en ubevidst tilstand. Hvis der ikke findes oplysninger i journalen om patienter, der modtager direkte antikoagulantia, er det ret vanskeligt at identificere dem hurtigt i blodet.

Hvad skal man gøre ved overdosering?

På trods af alle ovenstående fordele er lægerne stadig bekymrede over manglen på specifikke modgift til brug i tilfælde af overdosering. For at forhindre en så alvorlig tilstand følger lægerne følgende regler:

• reducere dosis epoxax efter 7 dages brug;
• Xalerto kræver en dosisreduktion efter et kursus på 21 dage.

I øjeblikket injiceres patienten med friskfrosset plasma, et koncentreret protrombinkompleks og phytonadion, når livstruende blødning forekommer, herunder dem, der er forårsaget af indirekte antikoagulantia.

Farmakologi og virkemekanisme for hver antidot er forskellige. Forskellige antikoagulanter vil kræve forskellige doser og strategier til administration af modgift. Varigheden af ​​kurset og doseringen af ​​modgift beregnes afhængigt af, hvordan patienten reagerer på de allerede injicerede lægemidler (der er tilfælde, hvor nogle antidotater ikke blot stopper blødningen, men også aktiverer blodpladeaggregering).

Dødeligheden ved indtagelse af PPA og AVK

Patienter, der modtog direkte antikoagulantia for at forhindre komplikationer af hjertesygdomme, registrerede et større antal pludselige blødninger, men samtidig lavere dødelighed sammenlignet med patienter, der fik vitamin K-anagonister. Det er ikke nødvendigt at konkludere, at tilstedeværelsen af ​​blødning På denne måde hjælper man med at reducere dødeligheden.

Sådanne kontroversielle resultater skyldes, at de fleste undersøgelser udføres på et hospital. Al blødning, som opstår, når patienten er på hospitalet og modtager direkte antikoagulantia gennem en IV-dråbe, stoppes hurtigt af kvalificeret medicinsk personale og er ikke dødelig. Men de indirekte antikoagulantia, som patienten oftest tager uden tilsyn af læger, hvilket fører til en højere dødsfald.

Antikoagulanter med direkte og indirekte virkning - essentielle lægemidler i medicin

Antikoagulanter er kemikalier, der kan ændre blodviskositeten, især hæmmer koagulationsprocesser.

Afhængig af antikoagulantgruppen påvirker det syntesen af ​​visse stoffer i kroppen, der er ansvarlige for blodviskositeten og dets evne til at danne blodpropper.

Der er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Antikoagulantia kan være i form af tabletter, injektioner og salver.

Nogle antikoagulanter kan ikke kun handle in vivo, det vil sige direkte i kroppen, men også in vitro - for at vise deres evner i et reagensglas med blod.

Antikoagulantia i medicin

Hvad er antikoagulantia i medicin og hvilket sted besætter de?

Antikoagulant som medicin fremkom efter 20'erne af det tyvende århundrede, da dicoumarol, et antikoagulerende middel til indirekte handling, blev opdaget. Siden da er der begyndt studier på dette stof og andre, der har en lignende virkning.

Som følge heraf begyndte lægemidler baseret på sådanne stoffer at blive brugt i medicin og kaldte antikoagulantia efter visse kliniske undersøgelser.

Brug af antikoagulantia er ikke udelukkende beregnet til behandling af patienter.

Da nogle antikoagulanter har evnen til at udøve deres virkninger in vitro, anvendes de i laboratoriediagnostik for at forhindre koagulation af blodprøver. Antikoagulantia anvendes undertiden i deratisering.

Virkningen af ​​lægemiddelgruppe på kroppen

Afhængig af antikoagulantgruppen varierer effekten lidt.

Direkte antikoagulantia

Hovedvirkningen af ​​direkte antikoagulantia er at hæmme dannelsen af ​​thrombin. Inaktivering af faktorerne IXa, Xa, XIa, XIIa og også kallekrein forekommer.

Aktiviteten af ​​hyaluronidase er hæmmet, men samtidig øges gennemtrængen af ​​hjernens og nyrernes kar.

Sammen med dette reduceres niveauet af cholesterol, beta-lipoproteiner, aktiviteten af ​​lipoproteinlipase forøges, og interaktionen mellem T- og B-lymfocytter undertrykkes. Mange direkte antikoagulanter kræver overvågning af INR og anden kontrol af blodets koagulerbarhed for at undgå indre blødninger.

Indirekte medicinering

Indirekte antikoagulanter har en tendens til at hæmme syntesen af ​​prothrombin, proconvertin, krystalfaktor og stewart-primær faktor i leveren.

Syntesen af ​​disse faktorer afhænger af koncentrationen af ​​vitamin K1, som har evnen til at omdanne til en aktiv form under påvirkning af epoxidreduktase. Antikoagulanter kan blokere produktionen af ​​dette enzym, hvilket medfører et fald i produktionen af ​​de ovenfor nævnte koagulationsfaktorer.

Klassificering af antikoagulantia

Antikoagulanter er opdelt i to hovedundergrupper:

Deres forskel er, at indirekte antikoagulanter virker på syntesen af ​​sideenzymer, der regulerer blodkoagulering. Sådanne lægemidler er kun effektive in vivo. Direkte antikoagulantia er i stand til at handle direkte på thrombin og tynde blodet i enhver bærer.

Til gengæld er direkte antikoagulantia opdelt i:

• hepariner;
• hepariner med lav molekylvægt;
• hirudin;
• natriumhydrocitrat;
• lepirudin og danaparoid.

Indirekte antikoagulantia omfatter stoffer som:

De fører til konkurrencedygtig modsætning med vitamin K1. Ud over det faktum, at de overtræder vitamin K-cyklussen og hæmmer aktiviteten af ​​epoxidreduktase, antages det også, at de undertrykker produktionen af ​​quinonreduktase.

Der er også stoffer som antikoagulantia, der reducerer blodkoagulation med andre mekanismer. For eksempel natriumcitrat, acetylsalicylsyre, natriumsalicylat.

indirekte og direkte antikoagulants klassificering

Indikationer for brug

Antikoagulanter anvendes i næsten alle tilfælde, hvor der er risiko for blodpropper, i kardiologiske sygdomme og vaskulære sygdomme i ekstremiteterne.

I kardiologi er de ordineret til:

• kongestivt hjertesvigt;
• Tilstedeværelsen af ​​mekaniske hjerteventiler;
• kronisk aneurisme
• arteriel tromboembolisme
• parietal trombose i hjertekaviteterne;
• stort fokal myokardieinfarkt.

I andre tilfælde er antikoagulantia beregnet til forebyggelse af trombose:

• tromboflebitis i underekstremiteterne
• åreknuder
• postpartum tromboembolisme;
• lang ophold i sengen efter operationen;
• blodtab (over 500 ml);
• kakeksi,
• forebyggelse af reoklusion efter angioplastik.

Hvis du har ordineret lægemidlet Vazobral, skal du bruge instruktionerne til brug for at studere. Alt, hvad der er nødvendigt at vide om stoffet - kontraindikationer, anmeldelser, analoger.

Kontraindikationer til brug af lægemiddelgruppe

Han skal bestå et fuldstændigt blodtal, urinalyse, Nechiporenkos urinanalyse, fækal okkult blodanalyse, blodbiokemisk analyse og også føre et koagulogram og en ultralyd af nyrerne.

Antikoagulanter er kontraindiceret i følgende sygdomme:

• intracerebralt aneurisme
• mavesår i mavesåren;
• vitamin K hypovitaminose;
• portal hypertension;
• trombocytopeni;
• leukæmi;
• maligne tumorer
• nyre- eller leversvigt
• højt blodtryk (over 180/100);
• alkoholisme;
• Crohns sygdom.

Direkte virkende antikoagulantia

Den vigtigste repræsentant for direkte antikoagulantia er heparin. Heparin har kæder af sulfaterede glycosaminoglycaner af forskellige størrelser.

Biotilgængeligheden af ​​heparin er lav nok til tilstrækkelig dosering af lægemidlet. Dette afhænger primært af, at heparin interagerer med mange andre stoffer i kroppen (makrofager, plasmaproteiner, endotel).

Derfor udelukker behandling med heparin ikke muligheden for blodpropper. Det skal også tages i betragtning, at en blodprop på en atherosklerotisk plaque ikke er følsom for heparin.

Der er også hepariner med lav molekylvægt: enoxaparin natrium, deltaparin natrium, nadroparin calcium.

De har imidlertid en høj antitrombotisk effekt på grund af høj biotilgængelighed (99%), sådanne stoffer har en lavere sandsynlighed for hæmorroide komplikationer. Dette skyldes det faktum, at molekyler med lavmolekylært heparin ikke interagerer med von Willebrand-faktor.

Forskere har forsøgt at genskabe syntetisk hirudin - et stof der er i leechens spyt og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer ca. to timer.

Men forsøgene mislykkedes. Imidlertid blev lepirudin, et rekombinant derivat af hirudin, oprettet.

Danaparoid er en blanding af glycosaminoglycaner, som også har en antikoagulerende virkning. Stoffet syntetiseres fra svinets tarmslimhinde.

Præparater, der repræsenterer orale antikoagulanter og salver af direkte virkning:

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er opdelt i tre hovedtyper:

Indirekte antikoagulantia af denne type bruges til at reducere blodkoagulering i lang tid.

En af undergrupperne af disse lægemidler har sin virkning på grund af et fald i K-afhængige faktorer i leveren (vitamin K-antagonister). Dette omfatter bl.a. faktorer som protrombin II, VII, X og IX. Sænkning af niveauet af disse faktorer fører til et fald i niveauet af thrombin.

En anden undergruppe af indirekte antikoagulanter har egenskaben til at reducere dannelsen af ​​proteiner i antikoaguleringssystemet (proteiner S og C). Den særlige egenskab ved denne metode er, at virkningen på protein forekommer hurtigere end på K-afhængige faktorer.

Og derfor bruges disse lægemidler om nødvendigt, akut antikoagulerende virkning.

De vigtigste repræsentanter for indirekte antikoagulantia:

• Sinkumar;
• neodikumarin;
• phenindion;
• warfarin;
• Fepromaron;
• pelentan;
• Atsenkumarol;
• Trombostop;
• Ethyl biscumate.

Antiplatelet midler

Disse er stoffer, der er i stand til at reducere aggregeringen af ​​blodplader involveret i dannelse af thrombus. Ofte anvendes sammen med andre lægemidler, som forbedrer og supplerer deres virkning. En fremtrædende repræsentant for antiplatelet er acetylsalicylsyre (aspirin).

Denne gruppe omfatter også arthritiske og vasodilatormedicin, antispasmodik og blodsubstitut rheopiglucin.

Grundlæggende stoffer:

1. Aspirin. Fører til forstyrrelse af arachidonsyremetabolismen.
2. Ticlopidin. Lægemidlet er i stand til at spalte FIF2 (phosphatidylinositol-4, 5-diphosphat) og ændre blodpladeaggregering.
3. Clopidogrel (thienopyridin). Strukturen ligner ticlopidin, men selve lægemidlet er mindre giftigt.
4. Tirofiban. Lavmolekylær inhibitor af glycoprotein IIb / IIIa. Det har en kort varighed.
5. Dipyridamol. Vasodilator.
6. Abciximab. Består af Fab-fragmenter af monoklonale antistoffer mod glycoprotein IIb / IIIa. Det har egenskaben at binde med avβ3-integrin.
7. Eptifibatit. Cyklisk peptid forstyrrer blodpladeaggregering.

Applikationsfunktioner

I medicinsk praksis anvendes antiplatelet midler parallelt med andre antikoagulanter, for eksempel med heparin.

For at opnå den ønskede virkning vælges dosen af ​​lægemidlet og selve lægemidlet for at niveauere eller tværtimod forøge virkningen af ​​et andet antikoagulerende lægemiddel.

Begyndelsen af ​​virkningen af ​​antiplatelet agenter forekommer senere end for simple antikoagulanter, især ved direkte virkning. Efter afskaffelsen af ​​sådanne stoffer bliver de ikke fjernet fra kroppen i nogen tid og fortsætter deres handling.

fund

Siden midten af ​​det tyvende århundrede har nye stoffer været anvendt i praktisk medicin, der kan reducere blodets evne til at danne blodpropper.

Det hele begyndte, da køer i en bosættelse begyndte at dø af en ukendt sygdom, hvorved sår af husdyr førte til hans død på grund af ikke-stoppende blødning.

Forskere fandt senere ud af, at de indtog stoffet - dicoumarol. Siden da begyndte æra med antikoagulantia. I løbet af hvilke millioner af mennesker blev reddet.

I øjeblikket udviklingen af ​​mere alsidige værktøjer, der har et minimum antal bivirkninger og har maksimal ydeevne.

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug, indikationer, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, som ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocessen.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse hjælper med at forhindre dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af løgens spyt og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter har en indflydelse ikke på selve blodproppen, men på aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrinfilamenter, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med dannelse af thrombus sænker.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

• "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen, udøver deres helbredende virkning og udskilles med urin.
• "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.

Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "Aspirin".

Direkte virkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk brug anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og har en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Almindeligvis anvendes Lioton og Hepatrombin-geler til behandling af thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.

Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af ​​thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
3. "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før udnævnelsen er afskaffelsen af ​​alle lægemidler, som påvirker hæmostase, nødvendig.
4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder under yderligere behandling.
5. "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer fibrinogeniveauet i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først blev fundet i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Hirugen" og "Girulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, med en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.

"Lepirudin" er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dens thrombogene aktivitet og virker på thrombin i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia:

• "Fenilin" - et antikoagulerende middel, der absorberes hurtigt og fuldstændigt, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
• "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med trombose. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
• Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og forsinker processen med blodpropper. "Warfarin" er præget af en tidlig virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Anvendelse af antikoagulantia

Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

• Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
• Blødende hæmorider
• Kronisk hepatitis og leverfibrose,
• Lever og nyresvigt
• urolithiasis,
• Trombocytopenisk purpura,
• Vitamin C og K mangel,
• Endokarditis og perikarditis,
• Cavernøs pulmonal tuberkulose,
• Hæmoragisk pankreatitis
• Maligne neoplasmer,
• Myokardieinfarkt med hypertension,
• Intracerebral aneurisme,
• leukæmi,
• alkoholisme,
• Crohns sygdom,
• Hæmoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsvirkninger skal man overvåge de vigtigste blodparametre og overvåge patientens generelle tilstand.

Antiplatelet midler

Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er acetylsalicylsyre eller aspirin.

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

• Aspirin er for tiden det mest effektive antiplatelet middel, produceret i tabletform og beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer blodpropper.
• "Tiklopidin" - antiplatelet agent, der hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
• "Tirofiban" - et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
• "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af ​​myokardium med ilt, blodets rheologiske egenskaber og cerebral kredsløb, sænker blodtrykket.

Direkte virkende antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Funds Review

Antikoagulantia er en af ​​en gruppe af lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet, hvilket forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i blodkar. Afhængigt af virkningsmekanismen er disse stoffer normalt opdelt i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppe af antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulationssystem: grundlæggende fysiologi

Blodkoagulation er en kombination af fysiologiske og biokemiske processer med det formål at stoppe blødningen, som startede tidligere. Dette er en beskyttende reaktion i kroppen, der forhindrer massivt blodtab.

Blodkoagulering fortsætter i 2 trin:

• primær hæmostase;
• enzymatisk koagulation.

Primær hæmostase

Tre strukturer er involveret i denne komplekse fysiologiske proces: vaskulærvæg, centralnervesystemet og blodplader. Når skibsvæggen er beskadiget, og blødningen begynder, komprimeres de glatte muskler der er placeret i den omkring perforeringsstedet, og karrene spasmerer. Arten af ​​denne begivenhed er refleks, det vil sige, det forekommer ufrivilligt efter et tilsvarende signal fra nervesystemet.

Det næste skridt er vedhæftning (fastgørelse) af blodplader til stedet for skade på vaskulaturen og aggregering (binding) mellem dem. Efter 2-3 minutter standser blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropper. Imidlertid er denne thrombus stadig tabt, og blodplasmaet på skadestedet er stadig flydende, så blødninger kan under visse betingelser udvikle sig med en ny kraft. Kernen i den næste fase af primær hæmostase er, at blodplader gennemgår en række metamorphoses, som følge heraf 3 blodkoagulationsfaktorer frigives fra dem: deres interaktion fører til udseende af thrombin og starter en række kemiske reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulation

Når der optræder spor af thrombin i skader på karvæggen, starter en kaskade af reaktioner af vekselvirkning af vævskoagulationsfaktorer med blod, en anden faktor fremkommer - thromboplastin, som interagerer med et specielt stof protrombin til dannelse af aktivt thrombin. Denne reaktion sker også med deltagelse af calciumsalte. Trombin interagerer med fibrinogen, og der dannes fibrin, hvilket er et uopløseligt stof - dets filamenter udfælder.

Det næste trin er kompression eller tilbagetrækning af en blodprop, som opnås ved at komprimere den, komprimerer den, hvilket resulterer i adskillelse af et gennemsigtigt, flydende serum.
Og det sidste trin er opløsningen eller lysis af en tidligere dannet trombus. Under denne proces interagerer mange stoffer med hinanden, og resultatet er udseendet i blodet af enzymet fibrinolysin, der ødelægger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemærkes, at en del af stofferne, der er involveret i koagulationsprocesserne, er dannet i leveren med direkte deltagelse af K-vitamin: en mangel på dette vitamin fører til krænkelse af koagulationsprocesserne.

Indikationer og kontraindikationer til brug af direkte virkende antikoagulantia

Brug stoffer i denne gruppe i følgende situationer:

• at forhindre dannelse af blodpropper eller begrænse lokaliseringen under forskellige kirurgiske indgreb, især på hjertet og blodkarrene;
• i tilfælde af progressiv angina og ved akut myokardieinfarkt
• med emboli og trombose af dybe vener og perifere arterier, cerebrale fartøjer, øjne, lungearterier
• med formidlet intravaskulær koagulering;
• for at forhindre blodkoagulation i en række laboratorieundersøgelser;
• at opretholde reduceret blodkoagulation under hæmodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert af de direkte antikoagulantia har egne kontraindikationer til brug, hovedsageligt disse er:

Det anbefales at være forsigtig, når du ordinerer disse lægemidler til meget udmattede patienter under graviditeten i løbet af de første 3-8 dage efter fødslen eller operationen ved forhøjet blodtryk.

Klassificering af direkte virkende antikoagulantia

Afhængig af strukturens og virkningsmekanismernes egenskaber er stoffer i denne gruppe opdelt i 3 undergrupper:

• ufraktionerede heparinpræparater (heparin);
• lægemidler med heparin med lav molekylvægt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
• heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
• direkte trombininhibitorer - hirudinpræparater.

Unfractionerede heparinpræparater

Den vigtigste repræsentant for denne klasse af stoffer er heparin.
Den antithrombotiske virkning af dette lægemiddel er dets kæders evne til at inhibere hovedkoagulationsenzymet, trombin. Heparin binder til coenzym - antithrombin III, som et resultat heraf, som sidstnævnte binder mere aktivt til en gruppe af plasmakoagulationsfaktorer, hvilket reducerer deres aktivitet. Med indførelsen af ​​heparin i en stor dosis inhiberer den også omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.

Ud over ovenstående har dette stof en række andre virkninger:

• nedsætter aggregeringen og adhæsionen af ​​blodplader, leukocytter og erythrocytter;
• reducerer graden af ​​vaskulær permeabilitet;
• forbedrer blodcirkulationen i tilstødende fartøjer, collaterals;
• reducerer krampen i vaskulærvæggen.

Heparin fremstilles som en injektionsvæske, opløsning (1 ml af opløsningen indeholder 5.000 U af den aktive bestanddel) såvel som i form af geler og salver til lokal anvendelse.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Narkotika virker hurtigt, men desværre relativt kort - med en enkelt intravenøs injektion begynder den at virke næsten øjeblikkeligt, og effekten varer i 4-5 timer. Når den indføres i muskelen, udvikler effekten om en halv time og varer op til 6 timer med subkutan injektion - henholdsvis 45-60 minutter og op til 8 timer.

Heparin ordineres ofte ikke alene, men i kombination med fibrinolytika og antiplatelet.
Doserne er individuelle og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad, såvel som på dets kliniske manifestationer og laboratorieparametre.

Virkningen af ​​heparin skal kontrolleres ved at bestemme den APTT-aktiverede partielle tromboplastintid - mindst en gang hver 2. dag i den første uge af behandlingen og derefter mindre ofte - hver tredje dag.

Da udviklingen af ​​det hæmoragiske syndrom er muligt på baggrund af indførelsen af ​​dette lægemiddel, bør det kun indgives i hospitalsindstillingen under konstant tilsyn af medicinsk personale.
Ud over blødninger kan heparin udløse udviklingen af ​​alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalæmi og osteoporose.

Heparinpræparater til lokal anvendelse er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De anvendes til profylakse såvel som i den komplekse behandling af kronisk venøsinsufficiens: de forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i de nedre ekstremiteters saphenøse vene og reducerer også svulmen i ekstremiteterne, eliminerer sværhedsgraden af ​​dem og reducerer sværhedsgraden af ​​smerte.

Lavmolekylære heparinpræparater

Dette er en ny generation af stoffer med egenskaberne af heparin, men med en række gavnlige egenskaber. Ved inaktivering af faktor Xa er de mere tilbøjelige til at reducere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre udtalt, hvilket betyder, at blødninger er mindre tilbøjelige til at forekomme. Derudover absorberes hepariner med lav molekylvægt bedre og holder længere, dvs. for at opnå effekten er en mindre dosis af lægemidlet og et mindre antal injektioner nødvendige. Derudover forårsager de kun osteoporose og trombocytopeni i ekstraordinære tilfælde, ekstremt sjældent.

De vigtigste repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering sænkes lidt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedhæftning. Derudover har den til en vis grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaber.
Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Lægemidlet injiceres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injektion er forbudt. Doseret ifølge ordningen afhængigt af sygdommen og alvorligheden af ​​patienten. Ved anvendelse af dalteparin er et fald i blodpladens niveau, udviklingen af ​​blødninger samt lokale og generelle allergiske reaktioner mulige.
Kontraindikationer ligner dem af andre lægemidler i gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia (anført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes hurtigt og fuldstændigt i blodet efter subkutan administration. Den maksimale koncentration er noteret i 3-5 timer. Halveringstiden for elimineringen er mere end 2 dage. Udskilt i urinen.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning. Det injiceres som regel subkutant i bukvæggen. Den indgivne dosis afhænger af sygdommen.
Bivirkninger er standard.
Brug ikke dette lægemiddel til patienter med tilbøjelighed til bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Ud over direkte antikoagulerende virkning har den også immunosuppressive såvel som antiinflammatoriske egenskaber. Derudover reduceres niveauet af β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Efter subkutan administration absorberes den næsten fuldstændigt, den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet ses efter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i den primære og 8-10 timer ved gentagen administration af nadroparin.

Som regel injiceres i bukets fiber: subkutant. Hyppigheden af ​​indgift er 1-2 gange om dagen. I nogle tilfælde anvendes den intravenøse indgivelsesvej under kontrol af blodkoagulationsparametre.
Dosering foreskrevet afhængigt af patologien.
Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre lægemidler i denne gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Det har en udtalt antikoagulant og moderat hæmoragisk virkning.

Efter subkutan administration absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt i blodet, hvor dets maksimale koncentration noteres om 2-3 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 5-6 timer. Hvad angår avlsmetoder i dag er der ingen oplysninger.

Formfrigivelse - Injektionsvæske, opløsning. Indgivelsesvejen er subkutan.
Dosering og varighed af terapi afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen.
Bivirkninger og kontraindikationer er anført ovenfor.

Det anbefales ikke at bruge stoffet samtidigt med andre antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, systemiske glucocorticoider og dextran. Alle disse lægemidler øger effekten af ​​bemiparin, som kan forårsage blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe af mucopolysaccharider af halvsyntetisk oprindelse, der besidder egenskaberne af heparin.
Forberedelser af denne klasse virker udelukkende på faktor Xa, uanset angiotensin III. De har en antikoagulerende, fibrinolytisk og lipidsænkende virkning.

Som regel er de vant til at behandle patienter med angiopatier forårsaget af forhøjet blodglukoseniveau: i tilfælde af diabetes mellitus. Derudover er de vant til at forhindre trombose under hæmodialyse og under kirurgiske operationer. De anvendes også til akutte, subakutiske og kroniske sygdomme af aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Forbedre den antianginale effekt af behandling af patienter med angina (det vil sige reducere sværhedsgraden af ​​smerte). De vigtigste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgængelig i form af kapsler og injektionsvæske. Det anbefales at blive administreret intramuskulært i 2-3 uger, derefter indtages oralt i yderligere 30-40 dage. Behandlingsforløbet er 2 gange om året og oftere.
Kvalme, opkastning, smerter i maven, hæmatomer på injektionsstedet og allergiske reaktioner er mulige under administrationen af ​​lægemidlet.
Kontraindikationer er almindelige for heparinlægemidler.

Pentosan Polysulfat

Form frigivelse - overtrukne tabletter og injektionsvæske, opløsning.
Indgivelsesvejen og doseringen varierer afhængigt af sygdommens karakteristika.
Når indtagelse absorberes i små mængder: Biotilgængeligheden er kun 10%, i tilfælde af subkutan eller intramuskulær administration, er biotilgængeligheden en tendens til 100%. Den maksimale koncentration i blodet registreres inden for 1-2 timer efter indtagelse, halveringstiden er lig med dage eller mere.
Resten af ​​lægemidlet ligner andre lægemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin præparater

Substansen, der udskilles af legech spytkirtlerne, hirudin, har antitrombotiske egenskaber, svarende til heparinpræparater. Dets virkningsmekanisme er at binde direkte til thrombin og hæmme det irreversibelt. Det har en delvis virkning på andre blodkoagulationsfaktorer.

For ikke så længe siden blev der udviklet lægemidler baseret på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, men de modtog ikke udbredt anvendelse, så der er ingen akkumuleret klinisk erfaring i deres anvendelse til dato.

Vi vil gerne særskilt sige om to relativt nye lægemidler med antikoagulerende virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette lægemiddel har en antitrombotisk virkning ved selektivt at inhibere faktor Xa. Først i kroppen binder fondaparinux til antithrombin III og øger neutraliseringen af ​​faktor Xa flere hundrede gange. Som følge heraf afbrydes koagulationsprocessen, trombin dannes ikke, derfor kan trombier ikke danne sig.

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Efter en enkelt injektion af lægemidlet noteres dets maksimale koncentration i blodet efter 2,5 timer. I blodet binder det sig til antithrombin II, som bestemmer dets virkning.

Udskåret hovedsageligt med urin uændret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, afhængigt af patientens alder.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Indgivelsesvejen er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gælder ikke.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af typen af ​​patologi.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af Arikstry afhængigt af kreatininclearance.

Patienter med et markant fald i leverfunktionen, stoffet anvendes meget omhyggeligt.
Det bør ikke bruges samtidigt med lægemidler, som øger risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette lægemiddel har en høj selektivitet mod virkning mod faktor Xa, som hæmmer dets aktivitet. Det er kendetegnet ved høj biotilgængelighed (80-100%), når det tages oralt (det vil sige, at det absorberes godt i mavetarmkanalen, når det tages oralt).

Den maksimale koncentration af rivaroxaban i blodet ses 2-4 timer efter en enkelt indtagelse.

Udskåret fra kroppen i halvdelen med urin, halvdelen med fækale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, afhængigt af patientens alder.

Form frigivelse - piller.
Indtages uanset måltidet. Som med andre direkte antikoagulanter varierer dosen af ​​lægemidlet afhængigt af typen af ​​sygdom og dens alvorlighed.

Brug af rivaroxaban anbefales ikke til patienter, der får behandling med visse svampe eller HIV-lægemidler, da de kan øge koncentrationen af ​​Xarelto i blodet, hvilket kan forårsage blødning.

Patienter med svær nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af rivaroxaban.
Kvinder i reproduktiv alder bør pålideligt beskyttes mod graviditet i behandlingsperioden med dette lægemiddel.

Som du kan se, tilbyder den moderne farmakologiske industri et betydeligt valg af direktevirkende antikoagulerende lægemidler. Under ingen omstændigheder kan du selvfølgelig ikke selvmedicinere, alle lægemidler, dosis og brugstid bestemmes kun af lægen, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens alder og andre vigtige faktorer.

Hvilken læge at kontakte

Direkte antikoagulantia er ordineret af en kardiolog, phlebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en specialist i hæmodialyse (nephrologist) og en hæmatolog.